Fırat Üniversitesi Veteriner Fakültesi
Otonom Sinir Sistemi
İlaçları
Doç. Dr. Ahmet Ateşşahin
Parasempatolitikler
Bunlar antikolinerjik ilaçlar olarak da bilinirler. Postganliyonik kolinerjik sinirlerle
kontrol edilen nöro-efektör yapılarda (düz kas, kalp kası, salgı bezi vs) Ak’in muskarinik
etkilerini önlerler. Ayrıca kolinerjik sinir almayan sempatik kolinerjik yapıları da (ter
bezleri, iskelet kaslarındaki bazı damarlar ) kapatarak etkilerini önlerler. Bu yüzden bu
ilaçlara antikolinerjik-muskarinik ilaçlar adı da verilebilir. Ayrıca atropin benzeri ilaçlar
olarak bilinirler.
Bu maddelere en duyarlı yapılar tükürük, ter ve solunum yollarındaki salgı bezleri,
pupilla ve kalpteki muskarinik reseptörlerdir. Mide-bağırsak, idrar kesesi ve mide salgısı ise
daha az etkilenmektedir.
Etki şekilleri: Kolinerjik reseptörler bu grup ilaçlar ile Ak’in ilgilileri yüksek olduğu için
reseptör için yarışırlar. Ancak bu grup ilaçların reseptörle bağlanması etki oluşturmaz.
Ortamda Ak miktarının artırılması etkilerini tersine çevirir. Bu grupta bulunan bazı ilaçlar
spesifik (pirenzepin sadece M1 blokörü) atropin gibi ilaçlar ise muskarinik reseptörlerin 3
tipini de bloke edebilirler.
Sınıflandırma:
1. Belladon alkaloidleri,
2. Sentetik ve yarı sentetik türevleri,
3. Seçici etkili ilaçlar,
4. Papaverin benzeri düz kas gevşeticiler.
1.1. Belladon alkaloidleri
Kaynakları ve özellikleri: Belladon alkaloidleri güzel avrat otu,
ban otu ve tatula bitkilerinde bulunur. Atropin (güzel avrat
otunda ve tatulada) ve skopolamin (Ban otu) etken
maddelerini içerirler. Atropin sülfat ve metilnitrat tuzları
şeklinde kullanılır.
Farmakokinetik: Doğal alkaloidler ağızdan alındıklarında tama
yakın oranda hızla emilerek kana geçerler ve yarıya yakını
karaciğerde esterazlar tarafından hidrolize edilirler.
Tavşanlar en dayanıklı hayvanlardır çünkü bağırsak ve
karaciğerinde atropin esteraz olması nedeniyle bu
alkaloidleri hidrolize ederler. Ancak eşdeğer miktarda
atropini parenteral verilirse zehirlenmeye yol açar.
Etkileri;
Kalp-damar: En önemli etkisi kalbin atış hızı üzerinedir.
Sinüs düğümündeki muskarinik reseptörleri kapatarak
baskıcı vagal etkinliği önlerler ve kalp hızında artışa yol
açarlar. Çok küçük dozlarda ise tersine bir etkiyle
yavaşlama yapabilirler.
Sindirim kanalı: Mide-bağırsak kanalı hareketlerinin sıklığı
ve şiddetini azaltırlar. Bu sebeple spazm ve hareketlerin
arttığı durumlarda kullanılırlar.
Diğer düz kaslar: Solunum düz kaslarını hafifçe gevşetirler.
Solunum yolları salgısını azaltırlar. İdrar kesesinin düz
kaslarını gevşetip, büzgeçleri kasarlar ve işemeyi
güçleştirirler.
Göz: Pupillerde genişleme ve uyum bozulmasına yol açarlar.
Salgı bezleri: Göz yaşı, tükürük, ve solunum yollarındaki
salgıları azaltırlar. Belladon alkaloidleri terlemeyi ve ısı
kaybını önledikleri için özellikle yavru ve gençlerde olmak
üzere vücut ısısın 43 dereceye kadar çıkarabilirler. Yalnız
ter bezi bulunmayan hayvanlarda bu etki görülmez.
Kullanılmaları: Veteriner hekimlikte;
- premedikasyon, (atropin genel anestezide salgıları
azaltmak ve oluşabilecek vagal inhibisyonu önlemek için)
- spazm çözücü, (mide-bağırsak, üreter, idrar kesesi
spazmlarında)
- pupil genişletici,
- pilokarpin, OF zehirlenmelerinde,
- skopolamin taşıt tutmasında,
Dozu: 0.04mg/kg (OF zehirlenmelerinde doz artırılabilir)
2.Sentetik ve yarı sentetik türevler
Belladon alkaloidlerinden hazırlanırlar.
Tersiyer amin türevleri ve kuvarterner amin
türevleri diye ikiye ayrılırlar.
2.1 Tersiyer amin türevleri:
- Homatropin, ökatropin, siklopentolat
sadece göz çözeletisi şeklinde kullanılırken;
- oksifensiklimin, piperidolat, edifenin ise
hem spazm çözmek hem de peptik ülser
sağaltımında,
-flavoksat ise özellikle üriner sistemde
spazm çözmek amacıyla kullanılır.
2.2 Kuvarterner amin türevleri
- Atropin metilnitrat, skopolamin metil bromür,
homatropin, hiyosin-N-metilbromür (buscopan)
gibi ilaçlar belladon alkaloidlerinden
- Metantelin, propantelin vs gibi ilaçlar ise
sentetik tersiyer amin türevlerinden sentezlenir.
* Hiyosin-N-metilbromür: Sindirim kanalı, idrar
yolları, ve safra kanalı spazmı ve sancılarında,
sürgünde, uterus kaslarını gevşeterek eşin
düşmediği durumlarda elle çıkarılmayı
kolaylaştırmak için kullanılır.
3. Seçici etkili ilaçlar
Pirenzepin: M1 reseptörlerini seçici bir şekilde
bloke ederek özellikle mide asit salgısı ile ilgili
olayları azaltarak asit salgısını azaltır. M2 ve M3
reseptörlerine etki pek olmadığında yan etkileri
oldukça azdır.
4. Papaverin benzeri etkili maddeler
İlaçların belli bir reseptör veya NM’ü
etkilemeksizin düz kasları doğrudan etkileyerek
oluşturdukları etkiye papaverinin bu yerlerdeki etki
şekline izafeten papaverin benzeri etki adı verilir.
Download

5.OSS Parasempatolitikler