Sempatomimetik İlaçlar
1
Genel Bilgiler


Adrenerjik nöroefektör yapıları doğrudan
yada dolaylı yollardan etkileyerek Sempatik
Sinir Sisteminin uyarılmasına benzeyen veya
Adrenalin veya NA etkilerini andıran etkiler
oluşturan maddelere sempatomimetik
(adrenerjik) ilaçlar adı verilir.
2-92
Genel Bilgiler



Bu ilaçların çoğu nöro-efektör yapıda ayrım
gözetmeksizin hem , hem de -reseptörleri
uyarırken;
Bazıları seçici olarak reseptör tipine, hatta alt
tipine etkilidir ve oluşturduğu etki seçicidir.
Reseptör düzeyinde


Bazılarının etkileri doğrudan (adrenalin, NA gibi)
Bazılarının etkileri dolaylı (efedrin, amfetamin
gibi) olarak ortaya çıkar.
3-92
Sempatomimetik İlaçların Sınıflandırılması

Başlıca


Katekolaminler (adrenalin, NA, İPT, dopamin,
dobutamin, etil-NA) ve
Katekolamin olmayanlar (sempatomimetik
aminler) olarak ikiye ayrılırlar.



-mimetikler: efedrin, fenilefrin, metoksamin
-mimetikler: terbutalin, protokilol, salbutamol, nilidrin
MSS’yi uyaranlar: amfetamin, metilamfetamin,
fentermin
4-92
Katekolaminler

Bu grupta başlıca








Adrenalin
Noradrenalin (NA)
İzoproterenol (İPT)
Dobutamin
Dopamin
Epinin
Norefedrin (-metil-NA)
Etil NA gibi maddeler bulunur.
5-92
Katekolaminler

Bunlardan



-reseptör agonisti olan NA,
-reseptör agonisti olan İPT ve
Her iki reseptöre etkiyen adrenalin
katekolaminlerin temsilcileri sayılır.
6-92
Katekolaminler

Adrenalin, NA, İPT



Adrenalin ve NA vücutta doğal olarak bulunurken
İPT bulunmaz ve sentetik olarak hazırlanır.
Adrenalin ve NA ağızdan verildikten sonra
sindirimden emilip karaciğerde MAO ve KOMT
tarafından hızla BT’a uğradıklarından bu yolla
etkisizdir.
Aerosol, püskürtme veya paranteral yollarla hızla
emilirlerken, DA yolla emilim yavaştır.
7-92
Katekolaminler

Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

Damar düz kasları: Diğer düz kas yapılarında
olduğu gibi damar düz kaslarında da


-reseptörlerin uyarılması kasılmaya,
-reseptörlerin uyarılması gevşemeye sebep olur.
8-92
Katekolaminler

Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri


Damar düz kasları:
Adrenalin her iki reseptörü uyardığından damar
yapılarında -reseptörler yoğunsa kasılmaya, reseptörler yoğunsa gevşemeye sebep olur.
 Sadece -reseptör içeren deri ve mukoza
damarlarında kasılmaya sebep olur.
 -reseptör bulunmadığından İPT deri ve mukoza
damarlarında etkisizdir.
9-92
Katekolaminler

Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

Damar düz kasları:


Böbrek damarlarında -reseptör fazladır ve
adrenalin ve NA böbrek damarlarını kasarak
glomeruler süzülmenin azalmasına yol açarlar.
Adrenalin ve NA -reseptörler ile mesenterik
damarları daraltır.
10-92
Katekolaminler

Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

Damar düz kasları:



İskelet kaslarında hem , hem de -reseptörler
bulunur.
NA -reseptörler ile bu damarları daraltır.
Buradaki -reseptörler adrenaline daha duyarlı
olduklarından düşük dozlarda adrenalin iskelet
kası damarlarında gevşeme yapar.
11-92
Katekolaminler

Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

Damar düz kasları:


İPT, adrenalin ve NA sırasını izleyerek
katekolaminler koroner (kalp) damarları
genişletirler.
-reseptör oranı az olduğu için beyin
damarlarında da genellikle genişleme yaparlar.
12-92
Katekolaminler

Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

Kan basıncı:



NA Dİ yolla sistolik ve diyastolik basıncı yükseltir.
Adrenalin de Dİ kan basıncını yükseltir.
İPT tüm damarları genişlettiği için kan basıncını
düşürür.
13-92
Katekolaminler

Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

Kalp:





Hepsi de kalp uyarıcılarıdır.
Kalp kasının kasılma gücünü, atım sayısını ve oksijen
tüketimini artırırlar.
Kalbin atış hacmini de artırırlar.
Adrenalin ve İPT etkin olmayan odakları uyarıp atım
düzensizliklerine sebep olurlar.
Adrenalin ve İPT vagal uyarı ve kalp bloğunu (AV
blok) önleyebilirler.
14-92
Katekolaminler

Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

Solunum:


IPT ve adrenalin -reseptörlerle solunum yolu düz
kaslarını gevşetirler.
Saf 2-reseptör agonisti salbutamol ve terbutalin gibi
ilaçların etkinliği yukarıdakilere göre daha iyidir.
15-92
Katekolaminler

Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

Mide bağırsak:





Katekolaminler sindirim kanalındaki düz kasları
gevşetir ve
Sindirim hareketlerini azaltırlar.
-reseptörler aracılığı ile tüm büzgeçleri kasarlar.
Koyu kıvamlı tükürük salgısına neden olurlar.
Pankreastan insülin salgısını -reseptörler aracılığı
ile azaltırlar.
16-92
Katekolaminler

Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

Uterus:


Katekolaminlerin etkileri hayvanın türü, kızgınlık
ve gebelik durumuna göre değişir.
Saf 2-reseptör agonistleri (ritodrin, bametan,
salbutamol) uterusu gevşetmek ve erken doğum
veya yavru atmayı engellemek için kullanılırlar.
17-92
Katekolaminler

Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

Dalak:


Adrenalin ve NA -reseptörler ile dalak
kapsülünün kasılması ve içindeki kanın dolaşıma
boşalmasına neden olur.
Göz:

-reseptörler aracılığı ile iristeki radial düz kasları
kasar ve pupillayı genişletirler.
18-92
Katekolaminler

Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

MSS:


İnsanlarda uyanıklık, korku, huzursuzluk ve
endişeye sebep olurlar.
Pilomotor düz kaslar:

Adrenalin ve NA -reseptörler aracılığı ile
pilomotor kasları kasıp kılları dikleştirir
(köpeklerde belirgindir).
19-92
Katekolaminler

Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

Ter bezleri:


DA yolla uygulandıklarında -reseptörler vasıtası
ile ekrin bezlerde yerel olarak terleme yaparlar.
Kıllı bölgelerde pilomotor kaslar kasıldığında
apokrin bezler salgılarını kıl folliküllerine boşaltır.
20-92
Katekolaminler

Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

Metabolik etkileri:


Memelilerde oksijen tüketimini % 20-30 oranında
artırıp, metabolizmayı hızlandırırlar.
Karaciğer, kalp ve kaslarda glikojenin
glikoza
çevrilmesi hızlanır.
21-92
Katekolaminler

Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

Diğer etkileri



Adrenalin pıhtılaşmada görevli faktör V’i
etkinleştirerek pıhtılaşmayı kolaylaştırır.
Kalsiyumun trombositlere girişini artırarak,
kümeleşmelerini kolaylaştırır.
Adrenalin ve NA kapillar damarlardan kan sıvısının
hücreler arasına sızmasına yol açarak kan hacmini
azaltırlar.
22-92
Katekolaminler

Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

İstenmeyen etkileri:


Adrenalin insanlarda endişe, korku, halsizlik,
terleme, çarpıntı, taşikardi, baş ağrısı ve dönmesi,
beyin kanaması ve kalpte atım düzensizliklerine
sebep olabilir.
NA etkileri şiddeti az da olsa adrenaline benzer.
23-92
Katekolaminler

Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

İstenmeyen etkileri:


İPT taşikardi, ektopik atışlar, baş dönmesi, baş
ağrısı, terleme, tremor ve deride kızarmaya sebep
olur.
Kronor damar yetmezliği olanlarda ön göğüs
ağrısı nöbetlerine (anjina pektoris) sebep olabilir.
24-92
Katekolaminler

Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

Kullanılmamaları gereken durumlar:






Kalp enfarktüsü de dahil koroner damar
yetmezliği,
Konjestif kalp yetmezliği
Kan basıncının yüksekliği (hipertansiyon)
Tiroid görevinin arttığı durumlar
Kalpte atım düzensizlikleri
Halojenli hidrokarbon genel anestezisinde
adrenalin ve NA kullanılmamalıdır.
25-92
Katekolaminler

Adrenalin, NA, İPT’ün etkileri

İlaç Etkileşimleri:






Trisiklik antidepresanlar (imipiramin, desipiramin)
Kokain
MAO inhibitörleri (klorjilin, deprenil, pargilin)
Adrenerjik nöron blokörleri (rezerpin, guanetidin)
Glukokortikoidler nöro-efektör yapılarda
katekolaminlere duyarlılığı artırırlar.
Asidoz ve adrenal bez kabuk yetmezliği (adrenal
korteks) durumunda adrenerjik reseptörlerin
duyarlılığı azalır.
26-92
Katekolaminler

Dopamin




Adrenalin ve NA’nın ön maddesi, levodopanın ise
metabolitidir.
Ağız yoluyla verildiğinde karaciğerde büyük
oranda BT’a uğrar (ilk geçiş etkisi)
MSS’de bazal ganglionlarda uyarı geçişini
sağlamakla görevli bir NM’dür.
Bazı damar yataklarında (böbrek, mesenterik,
koroner, beyin içi) dopaminerjik reseptörleri
uyararak genişlemeye sebep olur.
27-92
Katekolaminler

Dopamin





Kan beyin engellini aşamadığından beyin düzeyinde etki
etmesi istendiğinde (parkinson hastalığı) ön madde olan
levodopa kullanılır.
Kalp kasının kasılma gücünü artırır.
Adrenerjik sinir uçlarından NA salıverilmesini sağlar.
Düşük dozlarda böbreklerden kan akımı, glomeruler
süzülme ve sodyum atılımını artırır (dolaşım şokunun
sağaltımı).
Büyük dozlarda yukarıdaki damarlar hariç diğerlerini
daraltır.
28-92
Katekolaminler

Dopamin



Kalpte atım düzensizliklerine yol açması
istenmeyen etkileri arasında sayılır.
Buna ek olarak dopamin infüzyonu sırasında
bulantı, baş ağrısı, kusma, kan basıncında
yükselme meydana gelebilir.
Çeşitli şok tiplerinin sağaltımında (kalp, septik,
kan kaybı) ve kronik refraktör konjestif kalp
yetmezliğinde Di infüzyon şeklinde kullanılır.
29-92
Katekolaminler

Dobutamin







Özel 1-reseptör uyarıcısıdır.
Sadece parenteral (tercihen Dİ infüzyon) kullanılır.
Kalp kasının kasılabilirliğini artırır.
Konjestif kalp yetmezliğinde 1-reseptörlerle kalp kasının
kasılma gücünü artırır.
Venülleri büzerek kalbe venöz kan dönüşünü artırır.
Adrenalin ve İPT gibi kalpte ciddi atım düzensizlikleri
yapabilir.
Bulantı, kusma, baş ağrısı, kalp çarpıntısı ve solunumun
durmasına neden olabilir.
30-92
Sempatomimetik Aminler

Yapılarında katekol çekirdeği içermeyen bu
maddeler adrenerjik reseptörlere


Doğrudan,
Dolaylı veya her iki şekilde etkirler.
31-92
Sempatomimetik Aminler

Buna göre sınıflandırma yapıldığında

Doğrudan:




-reseptör agonistlerinin çoğu (fenilefrin,
metoksamin) ile
-reseptör agonistleri (terbutalin, protokilol,
salbutamol)
Karma: Yukarıdaki -reseptör agonistleri
dışındakiler (efedrin, amfetamin) ve
Dolaylı: Tiramin
32-92
Sempatomimetik Aminler

Farmakokinetikleri



Ağızdan verildiklerinde de etkilidirler ve etki
süreleri uzundur.
Bazıları (fenilizopropilaminler) kan beyin engelini
kolayca geçerek MSS’de güçlü etki oluştururlar.
Bu ilaçlarla,


MAO enzim etkinliğini engelleyen ilaçlar ile
tiramin içeren besinlerin yenilmesi (peynir, bira
mayası, kırmızı şarap) durumunda ciddi
etkileşmeler meydana gelebilir.
33-92
Sempatomimetik Aminler

Sınıflandırılmaları





-mimetikler
-mimetikler
MSS’yi uyaranlar
Kan basıncını düşürenler
Yerel ve sistemik kan kesiciler
34-92
Sempatomimetik Aminler

-mimetikler


Saf -reseptör agonistleri: (Mefentermin,
Metoksamin, Metaraminol, Klonidin, metildopa)
Hem -, hem -reseptörleri uyaranlar: (Efedrin,
hidroksiamfetamin, etilefrin, -metil-NA, pseudo
efedrin) olarak ikiye ayrılırlar.
35-92
Sempatomimetik Aminler

-mimetikler



Saf -mimetik olanlar doğrudan etkilidirler.
Diğerleri hem doğrudan -reseptörleri uyarır,
hem de sinir ucundan NA salıverilmesine yol
açarak etkirler.
Klonidin, guanfasin, guanabenz ve -metildopa
sadece 2-reseptörleri etkileyerek sempatolitik
benzeri etkirler.
36-92
Sempatomimetik Aminler

-mimetikler

Efedrin
Çin’de yetişen Efedra
adlı bitkide bulunan
bir alkaloiddir.

http://www.dogaltedavi.net/gallery2/d/8327-3/efedra.jpg
37-92
Sempatomimetik Aminler

-mimetikler

Efedrin



Vücutta N-metilasyon’la fenilpropilamin
(norefedrin)’e çevrilir.
- ve -reseptörler üzerine hem doğrudan, hem
de dolaylı etkinlik gösterir.
Etkileri adrenaline benzer, ancak MSS’yi daha
fazla uyarır.
38-92
Sempatomimetik Aminler

-mimetikler

Efedrin






Kan basıncını artırır.
Kalbi hızlandırır.
Kalp debisini artırır.
Böbrek, deri ve mezenter kan damarlarını daraltır.
Koroner, beyin ve çizgili kaslardaki damarları
genişletir.
Etkileri adrenalinden zayıf olmasına karşın, etki
39-92
süresi daha uzundur.
Sempatomimetik Aminler

-mimetikler

Efedrin






Solunum yollarını genişletir.
Adrenalinin aksine uterus düz kaslarını gevşetir.
MSS’de medulla ve beyin kabuğunu uyarır.
Büyük dozlarda endişe ve tremorlara sebep olur.
Sürekli kullanılması uykusuzluğa yol açabilir.
Barbitüratlarda doz aşımı, solunumun
baskılanması durumlarında kullanılabilir.
40-92
Sempatomimetik Aminler

-mimetikler

Efedrin



Yerel damar daraltıcı ve kanamayı önleyici olarak
kullanılır.
Öksürük kesici ilaçlara yerel kanamayı önleyici,
ödemi giderici ve solunum yolarını genişletmek
amacı ile katılır.
MSS uyarıcısı (analeptiği), pupil genişletici ve
çocuklarda gece işemesinin önlenmesi amacı ile
de kullanılır.
41-92
Sempatomimetik Aminler

-mimetikler

Metoksamin






Doğrudan etkili 1-reseptör agonistidir.
Etkileri NA’e benzer.
Çevre damarları daraltarak kan basıncını yükseltir.
Beyin, mezenterik, böbrek ve çizgili kaslardan
geçen kan miktarını azaltır.
Adrenalinin tersine AV iletimi yavaşlatır.
Bu nedenle sinüs ve kulakçık kaynaklı taşikardi
42-92
sağaltımında kullanılabilir.
Sempatomimetik Aminler

-mimetikler

Metaraminol





Etkileri NA’ya benzer. Etkisi zayıf fakat uzun
sürelidir.
Doğrudan ve dolaylı etkili güçlü bir -reseptör
agonistidir.
Damarları daraltıp, kan basıncını yükseltir.
Böbrek ve beyinde kan akımını azaltır.
Kalp (koroner) damarlarında kan akımını artırır.
43-92
Sempatomimetik Aminler

-mimetikler

Mefentermin





Kan basıncının düştüğü durumlarda kullanılan en
güçlü damar daraltıcı ilaçlardan birisidir.
Adrenerjik reseptörleri doğrudan ve dolaylı olarak
etkiler.
Etki süresi uzundur.
Kalp kasını güçlendirir.
Koroner kan akımını artırırken, çizgili kaslardakini
azaltır.
44-92
Sempatomimetik Aminler

-mimetikler

Fenilefrin




Ağız yoluyla biyoyaralanımı ilk geçiş etkisi nedeni
ile düşüktür.
Etkisi NA’e benzer. Güçlü bir -reseptör
agonistidir. Doğrudan ve dolaylı etkir.
Kan basıncını yükseltir.
Refleks yolu ile kalbi yavaşlattığı için sinüs ve
kulakçık kaynaklı taşikardilerin sağaltımında
kullanılır.
45-92
Sempatomimetik Aminler

-mimetikler

-metildopa





Ağız yolu ile biyoyaralanımı düşüktür.
Saf bir 2-reseptör agonistidir.
Vücuda girdikten sonra katekolamin sentezine
katılıp -metil-NA’e çevrilir.
Bu madde yalancı NM gibi davranır.
Klonidine benzer etki ile medulladaki kalp-damar
merkezini baskılar.
46-92
Sempatomimetik Aminler

-mimetikler

-metildopa



MSS’den dışarı sempatik uyarı akışını azaltır.
Vagus motor çekirdeğini de uyararak yukarıda
sayılan diğer etkileri ile birlikte kan basıncını
düşürür.
İstenmeyen etkileri arasında uyuşukluk, yorgunluk
ve kan basıncının düşmesi sayılabilir.
47-92
Sempatomimetik Aminler

-mimetikler

Klonidin


Ağızdan verildikten sonra tam emilir.
Adrenerjik sinaps ve sinir ucunda bulunan 2reseptörleri özel olarak uyarır ve bu yerlerde NA
salıverilmesini engelller.
48-92
Sempatomimetik Aminler

-mimetikler

Klonidin

Bu etki ile
Kan basıncında uzun süreli düşme,
 Damarlarda genişleme,
 Kalp hızında yavaşlama ve
 Kalp debisinde azalma yapar.

49-92
Sempatomimetik Aminler

-mimetikler

Klonidin



İlacın kalp damar merkezine olan bu etkileri
kısmen merkezidir.
İlaç burada ve N.tractus soliteri’deki nöronlarda
sinaps sonrası zardaki 2-reseptörleri (çevre
sinirlerin tersi durum) uyararak kalp damar
merkezini baskı altına alıp MSS’den çevreye
sempatik uyarı akışını azaltır.
Bu etkiye klonidin benzeri etki adı verilir.
50-92
Sempatomimetik Aminler

-mimetikler

Klonidin


İlaç ayrıca vagus çekirdeğini de uyararak kalp
hızını yavaşlatır.
İlaç kan basıncının düşürülmesinde kullanılır.
51-92
Sempatomimetik Aminler

Diğer -mimetikler

İmidazolin türevleri





Nafazolin
Tetrahidrozolin
Ksilometazin
Oksimetazolin
Alifatik aminler




Metilheksamin
Siklopentamin
Propilhekseridin
Tiaminoheptan
52-92
Sempatomimetik Aminler

Diğer -mimetikler


İmidazolin türevlerinin güçlü -adrenerjik etkileri
vardır. Özellikle 2-reseptöre etkilidirler.
Alifatik aminler ise dolaylı etkili ilaçlardandır.




Nezle ve üst solunum yolları hastalıkları ile seyreden
burun mukozası şişmesi,
Akıntının azaltılması,
Tıkanıklığın giderilmesi ve
Sinüslerin açılarak boşaltılmasının sağlanması amacı
ile kullanılırlar.
53-92
Sempatomimetik Aminler

-mimetikler

Başlıcaları








Klenbuterol
Salbutamol
Terbutalin
Orsiprenalin
Ritodrin
Nilidrin
Bametan
Çoğu 2-reseptör alt tipine etkilidir.
54-92
Sempatomimetik Aminler

-mimetikler





2-reseptöre kısmen seçici etkili olmaları nedeni
ile solunum yolları ve uterus düz kaslarını
gevşetirler.
Uterus kaslarını gevşettiği için yavru atmaların
önlenmesi için kullanılırlar.
Nilidrin ve Bametan damar düz kaslarını;
Ritodrin uterus düz kaslarını
Diğerleri ise solunum yolu düz kaslarını
genişletmek için kullanılırlar.
55-92
Sempatomimetik Aminler

-mimetikler


Dİ infüzyon veya püskürtme tarzında
uygulanırlar.
Bazıları (klenbuterol, salbutamol, simaterol gibi)
besi hayvanlarında gelişmeyi hızlandırıcı
olarak da kullanılırlar. Bu etkilerinin



Yağ dokuda yağların erimelerine yol açmaları
Proteinlerin yıkımını azaltıp yapımını artırmaları ve
Damarları genişleterek kas dokunun daha iyi
beslenmesini sağlamaları ile olduğu düşünülmektedir.
56-92
Sempatomimetik Aminler

-mimetikler

Metaproterenol (Orsiprenalin)




Oldukça seçici bir 2-agonisti’dir.
Püskürtme tarzında kullanıldığında birkaç saat süre ile
solunum yollarını genişletir.
Kullanılması sırasında kalp hızında artış, çarpıntı,
tremor, sinirlilik, bulantı, kusma gibi istenmeyen
etkiler ortaya çıkabilir.
Akut solunum yolu spazmı ve astım gibi uzun süreli
sağaltımda solunum yolu genişleticisi olarak kullanılır.
57-92
Sempatomimetik Aminler

-mimetikler

Terbutalin



Ağızdan verildikten sonra ilk geçiş etkisi nedeni ile
biyoyaralanımı iyi değildir.
Son derece özel bir 2-agonisti’dir.
Akut solunum yolu spazmı ve astım gibi uzun
süreli sağaltımda kullanılır.
58-92
Sempatomimetik Aminler

-mimetikler

Ritodrin



Ağızdan verildikten sonra ilk geçiş etkisi nedeni ile
biyoyaralanımı iyi değildir.
Uterusta bulunan 2-reseptörleri seçici olarak
uyarır.
Erken doğum ve yavru atma olaylarını engellemek
amacı ile kullanılır.
59-92
Sempatomimetik Aminler

-mimetikler

Nilidrin



Damar düz kaslarındaki 2-reseptörleri seçici
olarak uyarır.
Ayrıca damarlara doğrudan etkiyerek
genişlemelerini sağlar.
Özellikle iskelet kaslarındaki damarlarda
genişlemeye yol açar.
60-92
MSS’ni Uyaran İlaçlar

Amfetaminler





Amfetamin,
Metamfetamin,
Dekstroamfetamin,
Hidroksiamfetamin
Amfetamin benzeri maddeler




Fenfluramin,
Fentermin,
Klorfentermin
Metilfenidat
61-92
MSS’ni Uyaran İlaçlar

Amfetamin vb maddeler





Amfetaminin L-izomeri damarlar üzerine,
D-izomeri MSS üzerine daha etkilidir.
Tüm uygulama yollarından iyi emilir. Yağda
çözünürlülüğü iyi olduğu için MSS’ne kolay girer.
Amfetamin ve benzeri maddeler adrenerjik ve
dopaminerjik sinir uçlarına girerek buradaki
katekolaminlerin salıverilmesini sağlarlar.
Bu etkilerine ek olarak NA ve dopaminin sinir
ucuna geri alınmasını da engellerler.
62-92
MSS’ni Uyaran İlaçlar

Amfetamin vb maddeler
 MSS’yi doğrudan uyarırlar.
 1 ve 1-reseptör agonisti olarak etkirler.
 Etkileri NA’e benzer.
 Ağızdan verildikten sonra kan basıncını
yükseltirler.
 İdrar kesesi büzgecini kuvvetli şekilde daraltır ve
çocuklarda gece işemelerinin tedavisinde
kullanılırlar.
 Bağırsak hareketleri fazla ise gevşemeye, yavaş
ise tersi etkiye sebep olur.
63-92
MSS’ni Uyaran İlaçlar

Amfetamin vb maddeler




Uterusun tonusunu genellikle artırırlar.
Amfetaminler özellikle beyin kökü, kabuğu ve
omurilik olmak üzere tüm beyin kısımlarını
uyarırlar.
Motor faaliyetlerde artış, tremor, huzursuzluk ve
uykusuzluğa sebep olurlar.
Retiküler etkinleştirici sistemin uyarılması ile
genel uyarı hali, uyku ve yorgunluğun
hissedilmemesi ve kendini iyi hissetme (öfori)’ye
sebep olurlar.
64-92
MSS’ni Uyaran İlaçlar

Amfetamin vb maddeler




Zihinden hesap yapma, bir konuya yoğunlaşma
(konsantre olma), konular arasında bağlantı
kurma yeteneğini artırırlar.
Kişinin kendine güvenini artırlar.
Bu maddeleri peş peşe alanlarda aşırı uyarı
sonucu aşırı yorgunluk ve beklenmedik yerde
uykuya dalma gözlenir.
Anestezide oluşan solunum baskısını azaltırlar.
65-92
MSS’ni Uyaran İlaçlar

Amfetamin vb maddeler




Solunumun hızını ve derinliğini artırıp
canlanmaya sebep olurlar (reanimasyon).
Omurilikte tüm sinapslarda sinir iletimini
kolaylaştırırlar.
Hipotalamustaki tokluk merkezini etkilyerek
iştahın kesilmesine neden olurlar.
Fiziki faaliyetlerin artmasına ve zayıflamaya
sebep olurlar.
66-92
MSS’ni Uyaran İlaçlar

Amfetamin vb maddeler

Doz aşımı hallerinde,




Çırpınmalara,
Akciğer ödemi,
Kalp hızında artma ve atım düzensizlikleri,
Kan basıncında yükselme ve kalp-damar şokuna
neden olurlar.
67-92
MSS’ni Uyaran İlaçlar

Metamfetamin






Küçük dozlarda MSS’de,
Doz arttıkça çevresel sempatik etkiye sebep olur.
Doz arttıkça kan basıncını yükseltir.
Refleks etki ile kalp hızını yavaşlatsa da kalp
debisini artırır.
Böbrek ve çizgili kaslarda kan akımını artırır.
Başlıca MSS uyarıcısı olarak kullanılır.
68-92
MSS’ni Uyaran İlaçlar

Fenfluramin






İlacın bağımlılık yapma gücü azdır.
MSS’ni genel baskı altına alır.
İştahı azaltır.
Amfetaminin tersine, glikozun hücrelere girişini
artırarak kan şekerini düşürür.
Yüksek dozlarda öforiye sebep olur.
İştah azaltıcı olarak kullanılır.
69-92
Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları

Başlıca kullanım alanları

Damar daraltılması





Kan kesici
Kanlanma giderici
Kan basıncının yükseltilmesi
Şokun sağaltımı
Yerel anesteziklerin etki sürelerinin uzatılması
70-92
Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları

Başlıca kullanım alanları

Düz kasların gevşetilmesi




Erken doğumun önlenmesi
Şokun sağaltılması
Çevre damar rahatsızlıkları
Solunum yollarının genişletilmesi
71-92
Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları

Başlıca kullanım alanları

Alerjik hastalıkların sağaltılması



Astım
Şok
Saman nezlesi
72-92
Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları

Başlıca kullanım alanları





Tam kalp bloğunun önlenmesi
Pupillerin genişletilmesi
MSS’nin uyarılması
İştahın azaltılması
Kalbin uyarılması
73-92
Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları

Kan basıncının düşmesi (hipotansiyon) halleri


Genel anestezi, spinal anestezi ile çeşitli ilaçların
kullanılması (ganglion blokörleri, kan basıncını
düşürenler) ile oluşan kan basıncının düşmesi
hallerinde 1-reseptör agonistleri kullanılır.
Başlıcaları



Efedrin
Fenilefrin
NA

Adrenalin
 Metoksamin
 Metaraminol’dür
74-92
Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları

Kan basıncının düşmesi (hipotansiyon) halleri


Bu ilaçlar özellikle anafilaktik şokla seyreden kan
basıncının düşmesinde oldukça etkilidirler.
Ancak hipovolemik şokta temel sebebin
giderilmesinden sonra, destek tedavide
kullanılmaları daha faydalı olur.
75-92
Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları

Kan kesici ve kanlanma giderici




-reseptör agonistleri sistemik yada yerel olarak
bu amaçla kullanılabilirler.
Adrenalin hasarlı bölgeye püskürtülerek, yada
tampon şeklinde uygulanabilir.
Burun kanaması ve diş çekimlerindeki yerel
kanamada da kullanılabilirler.
Ameliyat sırasında bölgenin daha iyi
görülebilmesi için yerel kanama önleyici olarak
kullanılırlar.
76-92
Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları

Kan kesici ve kanlanma giderici


İmidazol türevleri (nafazolin, tetrahidrozolin,
ksilometazin) ve alifatik aminler (metilheksamin,
siklopentamin, propilheksedrin) nezle ve üst
solunum yolu hastalıklarında burun mukozasının
şişmesi ve akıntıların azaltılması için
semptomatik tedavide yerel olarak kullanılırlar.
Aynı amaçla fenilpropanolamin insanlarda
ağızdan kullanılır.
77-92
Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları

Astım


2-reseptör agonistleri (İPT, adrenalin,
salbutamol, terbutalin, oksiprenalin, klenbuterol)
bu amaçla kullanılırlar.
Alerjik ve anafilaktik tepkimelerde karşılaşılan
akut solunum yolu daralmalarında da adrenalin
tüm parenteral yollarla verilir.
78-92
Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları

Çevre damar hastalıkları


Çevre damarlardaki dolaşım bozukluklarını
düzeltmek için 2-reseptör agonistleri (nilidrin ve
bametan) kullanılabilir.
Refleks vagal tonun artırılması

Sinüs ve kulakçık kaynaklı taşikardilerin
sağaltımında kalbi uyarmadan kan basıncını
yükselterek refleksle vagal tonusu artıran
fenilefrin ve metoksamin kullanılabilir.
79-92
Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları

Erken doğumun önlenmesi


Uterusta 2-reseptörlerin özel agonisti olan
ritodrin bu amaçla parenteral (Dİ infüzyon)
olarak kullanılır.
Gözde kullanma


Yerel olarak pupilleri genişletmek ve göz
muayenesini kolaylaştırmak için kullanılırlar.
Bu amaçla efedrin, fenilefrin, amfetamin ve
adrenalin kullanılabilir.
80-92
Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları

Gözde kullanma

Bu ilaçlar ayrıca





Katarakt,
Retina ameliyatlarında pupilleri genişletmek,
İrisin lense yapışmasının önlenmesi,
Konjuktivada kanlanma ve kızarıklığın giderilmesi,
Geniş açılı glaukomun sağaltımında kullanılırlar.
81-92
Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları

MSS ile ilgili bozukluklar



MSS uyarıcısı olarak (efedrin, amfetamin,
dekstroamfetamin, metamfetamin)
Parkinson hastalığında (Dekstroamfetamin,
levodopa)
İştahın azaltılması ve şişmanlığın sağaltımı
(fenfluarmin)
82-92
Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları

Kan basıncının yükselmesi (Hipertansiyon)

Bu amaçla



-metildopa
Klonidin kullanılır.
Narkolepsi

Yersiz ve zamansız uykuya dalma ve uyuklama
durumunu sağaltımında

Amfetamin, dekstroamfetamin, metamfetamin,
metilfenidat gibi MSS’ni uyaran ilaçlar kullanılır.
83-92
Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları

Gece işemelerinin sağaltımı

Bu amaçla


Efedrin
Amfetamin kullanılır.
84-92
Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları

Şokun sağaltımı

Kardiyojenik şokta (kalp kasının kanı pompalama
gücünün azaldığı durumlarda),

Kalbi fazla uyarmadan kalp (koroner)
damarlarında kan akımını artıran NA Dİ infüzyonla
verilir.
85-92
Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları

Şokun sağaltımı

Hipovolemik şokta (kan veya plazma hacminin
azalması)


Eksilen maddenin yerine konmasına yönelik
sağaltım uygulanır.
Uygulama sonucu kan basıncı yeterince
yükselmezse kısa bir süre için adrenalin veya
dobutamin kullanılabilir.
86-92
Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları

Şokun sağaltımı

Vaskulojenik yada septik şokta (bakteriyel
endotoksinlerin damar direncini değiştirmesi ile
ortaya çıkan şok)

kemoterapiye destek olarak dopamin Dİ
infüzyonla verilir.
87-92
Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları

Şokun sağaltımı

Anafilaktik şokta (penisilin gibi ilaç alerjisi sonucu
meydan gelen)



ani olarak başlayan solunum yollarında daralma,
damarlarda genişleme ve kan basıncında düşme
ile seyreden durumu düzeltmek için
Adrenalin hayat kurtarıcıdır.
DA veya Dİ yolla 1-3 μg/kg dozda
verildiğinde şokun belirtilerini ortadan kaldırır.
88-92
Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları

Kalple ilgili durumlarda kullanma



Kalp durması,
Kısmi veya tam AV blok ve
Stokes – Adams sendromu gibi kalple ilgili
bozuklukların sağaltımında kullanılır.
89-92
Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları

Kalple ilgili durumlarda kullanma



Kalp durması durumunda masaj ve elektroşokla
kalp atımı sağlanmaya çalışılır.
Kalp çalıştıktan sonra Dİ adrenalin veya İPT
verilerek kalp atımları teşvik edilip, debisi artırılır.
Kalp atımı başlatılmamışsa adrenalin, NA veya
İPT doğrudan kalp içine verilir.
90-92
Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları

Kalple ilgili durumlarda kullanma



Kalp bloğunda Dİ yolla İPT kullanılır.
Bu uygulama kalp hızını % 50 artırabilir.
Tam kalp bloğu belirtilerini engellemek için İPT
ağızdan verilebilir.
91-92
Sempatomimetiklerin Genel Kullanımları

Kalple ilgili durumlarda kullanma


Akut kalp kası enfarktüsü (kalp krizi) sırasında
oluşan konjestif kalp yetmezliği ve kalp
glikozidlerine dirençli kronik kalp yetmezliğinde
dopamin ve dobutamin kullanılır.
Kalp kasının oksijen tüketimini artırdıkları için
diğer katekolaminler kullanılmaz.
92-92
Download

Sempatomimetik İlaçlar