Parasempatomimetik
İlaçlar
1
Genel Bilgiler

Kolinerjik reseptörleri
Muskarinik
Nikotinik



doğrudan veya dolaylı şekilde etkilerler.
Bu reseptörlerin özel NM maddesi olan asetil
kolinin (Ak) etkilerini taklit ederler.
Bir çok yapıyı etkileyen ilaçlar olduklarından,
kullanımları sırasında istenen etkiler yanında
istenmeyen yan etkilere de sebep olurlar.
2-26
Genel Bilgiler


Kolinerjik ilaç terimi vücutta etki yeri dikkate
alınmaksızın Ak’nin etkisini taklit eden ilaç
anlamına gelir.
Parasempatomimetik ilaç ise PSS’de post
ganglionik sinirle kontrol edilen efektör
yapılarda Ak’e benzer etki oluşturan ilaçlardır.
3-26
Genel Bilgiler

Dolaylı etkili ilaçlardan AkE enzim inhibitörü
maddeler
Fizostgmin,
 Neostigmin

nikotinik ve muskarinik reseptörler arasında
ayrım göstermeksizin etki oluştururlar.
4-26
Sınıflandırma

Kolinerjik İlaçlar
Doğrudan etkili ve
 Dolaylı etkili ilaçlar olarak ikiye ayrılırlar.



Doğrudan etkili ilaçlar muskarinik reseptörleri
doğrudan etkileyerek,
Dolaylı etkili ilaçlar AkE enzimini engelleyerek
etki gösterirler.
5-26
Sınıflandırma

Doğrudan etkili ilaçlar
 Asetil kolin ve diğer kolin esterleri ile
 Parasempatomimetik alkaloidler (muskarin,
pilokarpin ve arekolin) ve sentetik
benzerleri olmak üzere başlıca iki alt gruba
ayrılırlar.
6-26
Kolin esterleri

Asetil kolin (Ak)
 Özellikleri
 Kolinesterazlar tarafından hızla hidrolize
edilerek parçalandığı için tedavide kullanımı
azdır.
 Ağız yolu ile biyoyaralanımı yoktur.
 Reseptörler üzerine seçici etkisi yoktur.
7-26
Kolin esterleri

Asetil kolin (Ak)

Etkileri

Kalp damar:
Tüm damarlar üzerine gevşetici etkisi vardır.
 Sistolik ve diastolik kan basıncını düşürür.
 Refleks etki ile taşikardi oluşturabilir.
 Yüksek dozlarda refleks etki kaybolur.
 Kalp atış hızı yavaşlar, bradikardi meydana
gelir.

8-26
Kolin esterleri

Asetil kolin (Ak)

Etkileri

Kalp damar:
Kalp bloku ve bazen kalp durması (asistoli)
meydana gelir.
 Otomatisiteyi azalttığı için kulakçık kaynaklı
atım düzensizliklerini düzeltir.

9-26
Kolin esterleri

Asetil kolin (Ak)

Etkileri

Kalp damar:

Bu sistem üzerindeki etkileri üç şekildedir:



Kalp hızında yavaşlama (Negatif kronotropik
etki)
Kalp kasının kasılma gücünde zayıflama
(Negatif inotropik etki)
İletim hızında yavaşlama (Negatif dromotropik
etki
10-26
Kolin esterleri

Asetil kolin (Ak)

Etkileri

Düz kaslar:
Sindirim, solunum, uterus, idrar kesesi ve irisin
düz kaslarında kasılma meydana getirir.
 Mide bağırsak hareketlerini artırması ile sancı,
pisleme ve gaz çıkartmaya, sık sık işeme ve
 Yavru atma ve
 Solunum güçlüğüne sebep olur.

11-26
Kolin esterleri

Asetil kolin (Ak)

Etkileri

Salgılar:
Sulu ve fazla miktarda tükürük salgısına neden
olur.
 Solunum yolu, burun, ter, pankreas ve midebağırsak salgılarını artırır.

12-26
Kolin esterleri

Asetil kolin (Ak)

Etkileri

Adrenerjik yapılar:

Adrenal bezden adrenalin ve NA
salıverilmesine neden olur.
13-26
Kolin esterleri

Asetil kolin (Ak)

Etkileri

Göz:
Yerel olarak uygulandığında pupilleri daraltır.
 İrisin kaslarını kasıp göz içi basıncı düşürür.
 Lensin kalınlığını artırıp, yakın görmeyi teşvik
eder.

14-26
Kolin esterleri

Asetil kolin (Ak)

Etkileri

Diğer etkileri:
Nöro-musküler kavşaklarda kasılma ve
 Spazmlı felç meydana getirir.

15-26
Kolin esterleri

Karbakol

Etkileri




En güçlü kolin esteridir.
Hem muskarinik, hem nikotinik etkileri vardır.
Mide bağırsak hareketlerini artırıp sancı ve
sürgüne sebep olur,
Ancak yüksek dozlarda adrenal bezden
katekolamin salıverilmesini sağlayıp bu etkisini
tersine çevirir.
16-26
Kolin esterleri

Karbakol

Etkileri





Damar haricinde tüm düz kasları kasar.
Yavru atmaya sebep olur.
Çizgili kaslarda spazmlı felce sebep olur.
Salgıları artırır.
Nikotinik etki ile ganglionları uyarır.
17-26
Kolin esterleri

Karbakol

Kullanılması




Veteriner hekimlikte en sık kullanılan grup
üyesi ilaçtır.
Etkileri çok kuvvetli olduğu için dikkatle
kullanılmalıdır.
Atlarda bağırsak timpanileri, sancı ve pekliklerde;
Sığırlarda mide-bağırdak tembellikleri, akut
timpani ve yemek borusu tıkanmalarında;
18-26
Kolin esterleri

Karbakol

Kullanılması





Küçük hayvanlarda kusturucu olarak kullanılır.
Bunların yanı sıra metritis,
Yavru zarlarının atılamaması,
Doğum zafiyetleri ve
Glaukomda kullanılır.
19-26
Kolin esterleri

Metakolin
Zayıf nikotinik etkili saf muskarinik reseptör
agonisti bir ilaçtır.
 Kalp-damar sistemine etkileri öne çıkar.
Damarlarda genişleme, kan basıncında düşme,
kalp hızında yavaşlama yapar.
 Tüm kaslarda kasılma ve salgı artışına sebep olur.
 Kalp-damar sistemine kuvvetli etkisi dolayısı ile
fazla kullanılan bir ilaç değildir.

20-26
Kolin esterleri

Betanekol
Sadece muskarinik etkili bir ilaçtır.
 İdrar kesesi, mide-bağırsak kanalı ve gözdeki
etkileri öne çıkar.
 Kalp damar sistemi üzerinde etkileri önemsizdir.
 İdrar tutukluğu ve mide atonisi durumlarında
kullanılır.

21-26
Doğal Alkaloidler ve Sentetik Analogları

Pilokarpin
Muskarinik etkileri güçlü, nikotinik etkileri zayıf
olan tedavide yararlı bir ilaçtır.
 Etkileri özellikle bronş, mide-bağırsak ve göz düz
kasları ve salgı bezleri üzerinedir.
 Tüm salgıları artırır.
 Yerel olarak göze uygulandığında göz uyumunu
bozar. Göz iç basıncını düşürür.
 Otonom ganglion ve adrenal medullayı da uyarır.

22-26
Doğal Alkaloidler ve Sentetik Analogları

Pilokarpin

Veteriner sağaltımda





Peklik,
Rumen tembelliği,
Gluakom,
Atropinle zehirlenme durumlarında ve
Hidrobs ve fürbürde birikmiş eksudatın
atılmasında kullanılır.
23-26
Doğal Alkaloidler ve Sentetik Analogları

Arekolin
Muskarinik ve nikotinik etkilidir.
 MSS’yi uyararak kişinin kendini iyi hissetmesine
(öfori) yol açar.
 Nöro-musküler kavşaklarda nikotinik reseptörleri
uyararak kas spazmına sebep olur.

24-26
Doğal Alkaloidler ve Sentetik Analogları

Arekolin
Köpek şeritlerinde düz kas yapısında spazma yol
açtığı için antelmintik olarak kullanılır.
 Gevişenlerde




Mide-bağırsak hareketlerini teşvik etmek,
Atropinle zehirlenmeyi sağaltmak ve
Sürgün oluşturmak amacı ile kullanılır.
25-26
Dolaylı Etkili Parasempatomimetikler

Başlıcaları









Fizostigmin
Neostigmin
Pridostigmin
Ambenonium
Demekarium
Karbamat bileşikler
Edrofonium
Karbamat insektisidler
Organik fosforlu insektisidler
26-26
Download

Parasempatomimetik İlaçlar