Fırat Üniversitesi Veteriner Fakültesi
Otonom Sinir Sistemi İlaçları
Doç. Dr. Ahmet Ateşşahin
Sempatolitikler
Bunlar SSS’nde sinir uçları ile efektör yapılar arasında
sinirler veya ilaçlarla oluşturulacak etkileri önleyen yada
şiddetini azaltan ilaçlardır. İkiye ayrılırlar;
1. adrenerjik reseptör blokörleri: adrenerjik reseptörleri
işgal ederek ilaçların reseptöre bağlanmasını engelleyip
reseptör sonrası olayların başlamasını önlerler.
2. adrenerjik nöron blokörleri: sinir ucuna etkiyerek NA’in
salıverilmesini veya depolanmasını azaltan maddelerdir.
aralarındaki farklar;
Adrenerjik reseptör blokörleri alfa ve beta reseptörler üzerinde
oldukça seçici etkinlik gösterirler; öyle ki α’ları bloke edenler β’ları pek
etkilemez. Terside doğrudur. Buna karşılık nöron blokörleri tam bir
sempatomimetik etkiye sahiptirler.
Reseptör blokörleri adrenal bezlerden salıverilen adrenalin ve NA in
etkilerini engellerken nöron blokörlerinin bu tür etkileri yoktur.
Reseptör blokörleri tüm sempatomimetik ilaçların etkilerini önlerken,
nöron blokörleri sadece dolaylı yoldan etkiyen maddelerin etkilerini
engelleyebilirler.
1.Adrenerjik reseptör blokörleri
Bu grup ilaçlar ya α reseptörleri, yada β reseptörleri bloke ederek
etkilerini seçici bir şekilde gösterirler. Örğ α reseptörünün bloke
edilmesi NA ‘nin yaptığı damarlardaki daralmayı önler. Ancak hem
α hem de beta reseptörlere etkiyen adrenalin’in beta reseptörler
vasıtasıyla oluşacak damar genişlemesi gibi etkileri hakim duruma
geçer. İşte bu duruma adrenalinin etkisinin tersine çevrilmesi adı
verilir.
Beta blokörleri kalpte bulunan β 1 ve damarlarda bulunan β 2
reseptörlerini kapatırlar.
Reseptör blokörleri çoğunlukla reseptörlerle yarışmalı (dönüşümlü)
ve bazen de yarışmasız (dönüşümsüz) bağlanırlar.
1.1. alfa-adrenerjik reseptör blokörleri
Bu grupta bulunan ilaçlar;
1.haloalkilaminler: fenoksibenzamin ve dibenamin bulunur.
Bunlar özellikle α1 reseptörlerine yarışmasız olarak
bağlanırlar. Vet hek pek kullanılmazlar.
2.imidazolinler: fentolamin ve tolazolin bulunur. Başlıca
insanlarda kan basıncının düşürülmesi ve feokromositoma’nın
tanısında kullanılır.
3.ergot alkaloidleri: ergot başta çavdar ve diğer tahıllarda parazit
olarak yaşayan Claviceps purpurea isimli mantarın ürünüdür; birkaç cm
uzunluğunda olup içerisinde başta ergot alkaloidleri olmak üzere
histamin, tiramin Ak vs bulunur. Ergot alkaloidleri;
-amino asitli olanlar: ergotamin ve ergotoksin;
-amin yapılı olanların en önemlisi ise ergonovin’dir.
-sentetik olarak hazırlanan amin yapılı bileşikler ise metiserjid, dliserjik dietilamid ve metilergonovin’dir.
Kullanılmaları: Uterus’un hareketlerini teşvik etmek amacıyla kullanılırlar.
Beşeride ise beyin damarlarının genişletilmesi, prolaktin
salıverilmesi ve böylece süt salgısının önlenmesi, uterus hareketlerinin
uyarılması ve kanamanın önlenmesi.
Cafergot tab (ergotamin+kafein); özellikle migrende
1.2. beta-adrenerjik reseptör blokörleri
Bu grupta bulunan ilaçlar bu reseptörlere yarışmalı bir biçimde
bağlanarak başta kalple ilgili sempatik etkinliği önlerler;
propranolol: İlaç tam bir beta reseptör blokörüdür. Ayrıca lidokain
kadar güçlü bir yerel anesteziktir. Başlıca kalbin kasılma gücünü,
debisini ve kan basıncını düşürür.
Kullanılması: Koroner damar yetmezliği, kan basıncı artması, atım
düzensizliklerinde. Ayrıca genel anesteziklerin kullanımı
sırasında NA ve adrenalin gibi maddelerle yol açılan ventriküler
fibrilasyonda oldukça etkilidir.
2.Adrenerjik nöron blokörleri
Bu grupta bulunan maddeler adrenerjik sinir uçlarını
etkileyip;
-NA salıverilmesini azaltarak veya önleyerek,
-NM depolarını boşaltıp tüketerek,
-NM sentezini engelleyerek tam bir sempatolitik etkiye yol
açarlar.
Kavşak sonrası reseptörleri bloke etmediklerinden
doğrudan etkili sempatomimetiklerin etkilerini
engelleyemezler.
Bu grupta guanetidin,
metilparatirozin vs bulunur.
reserpin,
rauwolfia
alkaloidleri
ve
a
Etki şekilleri;
- Reserpin vezikül zarında amin pompasını engelleyerek vezikül’de
depolanan NA miktarını azaltır. Dönüşümsüz olarak bağlanır ve çoğunlukla
dopamin alınmasını da önleyerek NA deposunu tüketir ve sonuçta etki
oluşturacak NA salıverilmesi oluşamadığından sempatomimetik etki
oluşamaz.
- Guanetidin ise amin pompası vasıtasıyla NA ile birlikte veziküle
alınarak yarışmalı bir şekilde onun yerine geçer ve sonuçta depolanan NA
miktarı azalır.
- α metilparatirozin ise tirosin hidroksilazın etkinliğini engelleyerek tam
bir kimyasal sempatektomiye neden olur.
Vet Hek te pek kullanılmazlar.
Download

3.OSS sempatolitikler