İlaçlar
vücuda
uygulandıkları
yerden
emilir,
dolaşıma katılır, etki yerine ulaşır, etkisini gösterir,
vücutta bazı kimyasal değişikliklere uğrar ve en
sonunda vücuttan uzaklaştırılır.

Absorbsiyon (emilim),

Dağılım,

Metabolizma (Biyotransformasyon) ve

Eliminasyonunu ,
inceler.
Kısacası; vücudun ilaca
ne yaptığını inceler.
İlaçların uygulandıkları yerden sistemik
dolaşıma (kan veya lenf dolaşımına)
geçmeleridir.
Absorbsiyon hızı, yani birim zamanda
emilen ilaç miktarı çeşitli biyolojik
faktörlere bağlıdır.
İLAÇLA İLGİLİ FAKTÖRLER
UYGULANIŞ YOLU İLE İLGİLİ
FAKTÖRLER

Molekül büyüklüğü ne kadar küçük ve yağda
çözünürlüğü ne kadar fazla ise absorbsiyonu o kadar
hızlı olur.

Tablet, draje gibi katı farmasötik şekillerde verilen
ilacın önce şeklin dağılması çözünmesi
gerektiğinden süspansiyon, şurup gibi sıvı ilaçlara
göre absorbsiyonu daha yavaş olur.

İlacın uygulandığı yerdeki konsantrasyonu yüksek
olursa absorbsiyon daha hızlı olur.

Ağız yolu ile verilen ilaçların ince bağırsağa geçerek
emilmenin başlaması için bir süre gerekir.

Enjeksiyon yolu ile ilacın verilisi absorbsiyonu
hızlandırır. Damar içine verildiğinde, ilaç enjektör
iğnesinin ucundan çıktığı anda absorbe edilmiş
olur.
1.
Pasif (Basit) Difüzyon
2.
Aktif Transport
3.
Kolaylaştırılmış Difüzyon
4.
Pinositoz (endositoz / ekzositoz)
5.
Reseptör Aracılı Endositoz

Bir maddenin çok yoğun bir ortamdan az
yoğun bir ortama geçişidir.

Özel taşıyıcı ve enerji gerektiren bir olaydır. Az
yoğun ortamdan çok yoğun ortama doğruda
olabilmektedir.

Özel taşıyıcı gerektiren ancak enerji gerektirmeyen
bir olaydır.
Hücre membranların da yer alan porlardan
geçemeyecek ölçüde büyük olan moleküllerin geçiş
şeklidir.
Büyük moleküllü ilaçlar hücrelere geldiklerinde hücre
membranın dış yüzeyinde bir çöküntü oluşur. Deha sonra
membran molekülü sarar ve içeri doğru çöküntü artar.
Membrandan kopan parça hücre içine alınmış olur
(endositoz). Aynı şekilde hücre içinden hücre dışına
madde gönderilmesine de eksositoz adı verilir.
İnsülin gibi bazı peptid hormonlar, büyüme faktörleri
veya iri cüsseli moleküller (LDL veya onunla birleşmiş
siklosporin molekülü, antikorlar gibi) hücre membranı
üzerinde özel çukurlara kümelenmiş kendilerine özgü
reseptörlere bağlanarak ve bu reseptörleriyle birlikte
hücre içine girerler.
Reseptörlerle dışarı atılması olayına da Transitoz adı
verilir.

İlaçların kapillerlerden önce interstisyel
sıvıya, daha sonra da dokuların veya organların
içine yayılmasına (invasion) dağılım denir.
Emilime uğrayan ilaçlar önce ekstraselüler kompartmana
(plazma ve interstisyel sıvı) daha sonra intraselüler
kompartmana (hücre içi) dağılmaktadır.
Plazma; kan hacminin yarısını ve vücut ağırlığının yaklaşık %7 sini
oluşturur.
İnterstisyel Sıvı Kompartmanı; Hücreler arası aralığı dolduran su ile
BOS (beyin omurilik Sıvısı) ve vücut boşluklarındaki diğer sıvıları
içerir.
İntrasellüler Sıvı kompartmanı; Hücre içinde bulunan sıvıları içerir.
İlaç veya doku ile ilgili dört faktöre bağlıdır :
· Difüzyon Hızı : Lipofilik ve ufak moleküllüler fazla
· Doku perfüzyon hızı : Dokudan geçen kan akım hızıdır.
Fazla kanlanan dokuya geçiş hızlıdır. Tersi de doğrudur.
·
İlacın doku komponentlerine afinitesi : Dokunun
kandan ilaç çekme (ekstraksiyon) kapasitesidir.
Plazma proteinlerine bağlanma : Bağlanma arttıkça
geçiş hızı azalır.

İlaçların enzimlerin etkisi ile kimyasal değişikliklere
uğramasına biyotransformasyon (metabolizma)
denilir.

İlaç metabolizması büyük oranda karaciğerde
meydana gelmektedir.

Organizmaya alınan ilaçlar belirli bir zaman sonra
vücuttan atılmaktadır.

İlaçların organizmadan atılmaları başta böbrekler
olmak üzere karaciğer-safra, akciğerler ve diğer
yollar şeklinde olmaktadır.
Böbrekler yoluyla ilaçlar 3 mekanizmayla atılır,

Glomerüler filtrasyon,

Tübüler Sekresyon

Tübüler reabsorbsiyon (geri emilim)

İlaçların bazıları veya metabolitleri karaciğer
hücreleri tarafından safra kanalları içine salgılanırlar
ve ince barsaklar içine atılırlar.

Safrayla atılım esas olarak pasif difüzyon ve aktif
transportla olmaktadır. Bu yolla atılan ilaçların
bazıları entero hepatik siklusa girerler. Bu da
ilaçların etki sürelerinin uzamasına neden
olmaktadır.

İlaçların bir kısmı karaciğerde metabolize
edildikten sonra safraya ordan da barsaklara geçer.
Barsaklara geçen ilaç metabolitlerinden bazıları
yeniden emilerek sistemik dolaşıma karışırlar ve
tekrar safraya ve barsaklara geçerler. Giderek
azalan bir şekilde devam eden bu olaya entero
hepatik siklus adı verilir.

Akciğerler ile genellikle uçucu maddeler
atılmaktadır.

Ufak moleküllü, lipid/su partisyon katsayıları yüksek
olan gazlar ve uçucu maddeler alveol boşluğuna
geçebilirler. Buradan da soluk alıp verme ile dışarıya
atılırlar.

Örneğin gaz anestezikler.







Tükrük
Deri
Süt
Ter
Göz yaşı
Saç
Tırnak
Farmasötik eşdeğerlik: iki ilacın aynı farmasötik şekle
sahip olmaları ve aynı miktarda ham maddeleri
içermeleridir.
Biyoeşdeğerlilik; aynı (benzer) farmasötik şekle sahip
iki ilacın eşdeğer etkilere sahip olmalarıdır.
Download

farmakokinetik