Zolax 50
®
Flukonazol 50 mg
sanovel
Kapsül
FORMÜLÜ
Her kapsül 50 mg flukonazol içerir.
Yardımcı maddeler: Titanyum dioksit (E 171), laktoz.
FARMAKOLOJĠK ÖZELLĠKLER
Farmakodinamik özellikler
Flukonazol yeni, güçlü ve geniĢ spektrumlu bir bis-triazol antifungal ajandır. Etkisini
ergosterol biyosentezi için gerekli fungal enzimleri spesifik bir Ģekilde inhibe ederek gösterir.
Yapılan çalıĢmalarda flukonazolün in-vivo aktivitesi, in-vitro testlerle gözlenen aktivitesinden
daha net olarak ortaya konmuĢtur.
Farmakokinetik özellikler
Flukonazol oral yolla alındıktan sonra iyi bir absorbsiyona uğrar. Biyoyararlanımı %90
civarındadır. Gıda ile birlikte alındığında absorbsiyonu değiĢmemektedir. Aç karnına
alındığında 0.5 – 1.5 saatte doruk plazma konsantrasyonlarına ulaĢır. Plazma
konsantrasyonları yaklaĢık 2.37 mg/L’lik denge düzeyi konsantrasyonlarına 4-5 günde ulaĢır.
Flukonazol diğer azol grubu antifungal ajanlarla karĢılaĢtırıldığında, çok düĢük bir lipofiliteye
sahip olduğundan dolayı bütün vücut sıvılarında ve dokularda mükemmel bir penetrasyon
gösterir. Tükrük, balgam, peritoneal sıvı, vajinal doku, el tırnakları, ve vezikül sıvısındaki
flukonazol seviyeleri plazma seviyelerine yaklaĢmaktadır. Fungal menenjitli hastalarda beyinomurilik sıvısındaki flukonazol seviyeleri ise plazma seviyelerinin yaklaĢık % 80’ idir.
Görünür dağılım hacmi toplam vücut sıvısına yaklaĢır (0.6 – 0.7 L/kg). Plazma proteinlerine
bağlanma çok düĢüktür (yaklaĢık % 12). Eliminasyon yarılanma ömrünün uzunluğu (yaklaĢık
30 saat) 150 mg’lık tek dozla vajinal kandidiyazis tedavisinde ve endike olduğu diğer bütün
fungal enfeksiyonların günlük tek dozla tedavilerine imkan vermektedir. Flukonazol’ün
vücuttan atılımı baĢlıca böbrekler yoluyla olup, uygulanan dozun %80’i değiĢmemiĢ formda
idrarda gözlenir.
ENDĠKASYONLARI
Zolax (Flukonazol), aĢağıdaki enfeksiyonların tedavisinde endikedir:
1. Vajinal kandidiyazis : Candida’ya bağlı vajinal maya enfeksiyonları.
2. Dermatomikozlar (tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris, tinea versicolor) :
Epidermophyton, Microsporum veya Trichophyton türlerinin neden olduğu
enfeksiyonlar
3. Orofaringeal, özofageal, mukokütan ve oral atrofik kandidiyazis : Candida türlerinin
neden olduğu enfeksiyonlar
4. Kandidemi, yaygın kandidiyazis ve pnömoni dahil olmak üzere sistemik kandida
enfeksiyonları : Candida türlerinin neden olduğu enfeksiyonlar
5. Kandidal üriner sistem enfeksiyonları ve peritonit : Candida türlerinin neden olduğu
enfeksiyonlar
6. Kriptokoksik menenjit: Cryptococcus neoformans’ın neden olduğu enfeksiyonlar.
Zolax (Flukonazol), kriptokoksik menenjiti olan AIDS’li hastalarda kullanılabilir.
1
R02
7. Kemik iliği transplantasyonu geçiren hastalarda profilaksi: Zolax (Flukonazol),
sitotoksik kemoterapi ve/veya radyoterapi gören kemik iliği transplantasyonu geçiren
hastalarda kandidiyazis insidansını azaltmak için de endikedir.
Enfeksiyona neden olan organizmaları teĢhis etmek amacıyla tedaviden önce fungal kültür
örnekleri elde edilmeli ve diğer ilgili laboratuar çalıĢmaları (seroloji, histopatoloji)
yapılmalıdır. Kültür ve diğer laboratuar çalıĢmalarının sonuçları bilinmeden önce tedavi
baĢlatılabilir. Ancak, bu sonuçlar mevcut olduğunda, tedavi gerektiği Ģekilde düzenlenmelidir.
KONTRENDĠKASYONLARI
Flukonazol’e veya triazol içeren diğer maddelere karĢı aĢırı hassasiyet taĢıdığı bilinen
hastalarda kullanılmamalıdır.
UYARILAR / ÖNLEMLER
Tedaviye baĢlamadan önce karaciğer fonksiyonu kontrol edilmelidir.
Uzun QT sendromu/Torsades de Pointes’e neden olabilen ilaçlar ile birlikte kullanıldığında
uzun QT sendromu veya Torsades de Pointes oluĢma riskini arttırabilir. Bu nedenle bu tür
ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır.
Kapsüller laktoz içermektedir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz yetmezliği
yada glikoz-galaktoz malabsorbsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları
gerekir.
Gebelikte Kullanımı
Gebelik kategorisi C’dir. Hayvanlarda fetal istenmeyen etkiler maternal toksisite ile birlikte
sadece yüksek doz seviyelerinde görülmüĢtür. Bu seviyeler terapötik kullanım için tavsiye
edilen seviyelerden yüksek olmasına rağmen hamilelerde veya hamile kalması muhtemel
kadınlarda kullanılmamalıdır.
Laktasyonda kullanımı
Flukonazol’ün anne sütündeki seviyelerine ait bilgi mevcut değildir. Bu nedenle flukonazol
laktasyonda kullanılmamalıdır.
Çocuklarda kullanımı
Flukonazol’ün 16 yaĢından küçük çocuklarda kullanımına ait bilgilerin yetersizliğinden
dolayı uygun alternatif ajanların mevcut olmadığı ve antifungal tedavinin zorunlu olduğu
durumlar haricinde kullanılmamalıdır.
YAN ETKĠLER / ADVERS ETKĠLER
Flukonazol genelde çok iyi tolere edilir. En sık görülen yan etkiler bulantı, kusma, abdominal
rahatsızlık ve diyare gibi gastroentestinal sistem semptomları ve baĢ ağrısıdır. Bunların
dıĢında çok seyrek olarak deri döküntüsü görülebilir. Hepatik enzimlerde zaman zaman klinik
anlamlılığı ve ilaçla olan bağlantısı kesinlik kazanmamıĢ değiĢimler gözlenmiĢtir.
BEKLENMEYEN BĠR ETKĠ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAġVURUNUZ.
ĠLAÇ ETKĠLEġĠMLERĠ
Flukonazol’ün varfarin kullanan kiĢilerde protrombin sürelerini uzattığı gösterilmiĢtir.
Flukonazol ve kumarin tipi ilaçların bir arada kullanımında antikoagülan dozu dikkatle takip
edilmelidir.
Flukonazol'ün beraber uygulandığı sülfonilürelerin (tolbutamid, klorpropamid vb.) serum
yarılanma ömrünü uzattığı gösterilmiĢ, ancak serum glukoz seviyeleri üzerinde yan etkiler
gözlenmemiĢtir. Her ne kadar müĢterek tedavinin hipoglisemik bir reaksiyon ile sonuçlanması
muhtemel görünüyorsa da bu sonuçlar unutulmamalıdır.
2
R02
Flukonazol'ün oral kontraseptif, siklosporin A veya simetidin ile bir arada uygulanması
halinde klinik olarak anlamlı etkileĢmeler gözlenmemiĢtir. Endojen steroid seviyelerinde veya
kortizolün ACTH testine reaksiyonu üzerinde istenmeyen etkileri gözlenmemiĢtir.
KULLANIM ġEKLĠ VE DOZU
Flukonazol’ün günlük dozu fungal enfeksiyonun cinsine ve Ģiddetine bağlı olmalıdır.
Tekrarlayan dozlarda tedavi gerektiren enfeksiyon tiplerinde, tedavi klinik parametreler veya
laboratuar testleri aktif fungal enfeksiyonun geçtiğini gösterene kadar devam etmelidir.
Yetersiz bir tedavi süresi aktif enfeksiyonun nüksetmesine yol açabilir. Nüksü önlemek için
AIDS’li ve kriptokoksik menenjitli hastalarda genellikle idame tedavisi gerekir.
Doktor tarafından baĢka Ģekilde önerilmediği takdirde;
YetiĢkinler :
1. Vajinal kandidiyazis : 150 mg’lık tek doz (bir günlük tedavi).
2. Dermatomikozlar (tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris, tinea versicolor) : Önerilen
doz günde bir defa 50 mg’dır. Tedavi süresi 2 - 4 haftadır. Fakat, tinea pedis için 6
haftaya kadar bir tedavi gerekebilir. Tedavi süresi 6 haftayı geçmemelidir.
3. Orofaringeal kandidiyazis : Mutad doz 7-14 gün süreyle günde bir defa 50 mg’dır.
BağıĢıklık fonksiyonları ciddi Ģekilde bozulmuĢ olan hastalarda gerekirse tedavi süresi
uzatılabilir.
Özofajitis, mukokütan kandidiyazis gibi (vajinal kandidiyazis hariç) mukozanın diğer
kandidal enfeksiyonları : Mutad etkili doz 14-30 gün süreyle günde bir defa 50
mg’dır. AlıĢılmıĢın dıĢındaki zor vakalarda doz günde 100 mg’a artırılabilir.
Oral atrofik kandidiyazis : Proteze uygulanan lokal antiseptik önlemlerle birlikte
mutad doz 14 gün süreyle günde bir defa 50 mg’dır.
4. Kandidemi, yaygın kandidiyazis ve pnömoni dahil olmak üzere sistemik kandida
enfeksiyonları: Optimal terapötik dozaj ve tedavi süresi saptanmamıĢtır. Az sayıda
hasta üzerinde yapılan çalıĢmalarda, günde 400 mg’a kadar dozlar kullanılmıĢtır.
5. Kandidal üriner sistem enfeksiyonları ve peritonit: Günlük doz, 50 - 200 mg’dır.
6. Kriptokoksik menenjit: Mutad doz, ilk gün 400 mg, bunu takiben günde bir defa 200 –
400 mg’dır. Kriptokoksik enfeksiyonlarda tedavi süresi klinik ve mikolojik yanıta
bağlı olup, kriptokoksik menenjit için genellikle en az 6-8 haftadır.
AIDS’li hastalarda, kriptokoksik menenjit nüksünün önlenmesi : Hasta tam bir primer
tedavi kürünü tamamladıktan sonra, flukonazol günde 100 - 200 mg’lık doz halinde
süresiz olarak uygulanabilir.
7. Sitotoksik kemoterapi veya radyoterapiyi takiben oluĢan nötropeni nedeniyle risk
altında olduğu düĢünülen immun sistem yetmezliği olan hastalarda fungal enfeksiyon
geliĢmesi riskine bağlı olarak doz, günde bir defa 50 - 400 mg olmalıdır.
YaĢlılar :
Renal yetmezlik belirtilerinin olmadığı hallerde, normal doz uygulanmalıdır. Renal yetmezliği
olan hastalarda (kreatinin klerensi < 50 ml/dak) dozaj aĢağıda belirtildiği gibi ayarlanmalıdır.
Renal fonksiyon bozukluğu olan hastalar :
Flukonazol, değiĢmemiĢ ilaç halinde baĢlıca idrar yoluyla atılır. Tek doz tedavide herhangi bir
doz ayarlaması gerekmez. Multipl flukonazol dozları alacak olan renal fonksiyonu bozulmuĢ
hastalarda, 50 - 400 mg’lık bir baĢlangıç yükleme dozu verilmelidir. Yükleme dozundan
sonra, günlük doz (endikasyona uygun olarak) aĢağıdaki tabloya göre düzenlenmelidir:
3
R02
Kreatinin klerensi (ml/dak)
Önerilen doz yüzdesi
> 50
% 100
% 50
 50 (diyaliz yok)
Düzenli diyaliz uygulanan hastalar
Her diyalizden sonra % 100
AġIRI DOZ VE TEDAVĠSĠ
AĢırı doz durumlarında destekleyici önlemler ve semptomatik tedavi (gerektiğinde gastrik
lavaj ile beraber) yeterli olabilir.
Flukonazol büyük oranda idrarla vücuttan atıldığı için kuvvetli diürezis eliminasyon hızını
artırabilir. 3 saatlik bir hemodializ seansı plazma seviyelerini yaklaĢık %50 oranında düĢürür.
SAKLAMA KOġULLARI
30 0C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
TĠCARĠ TAKDĠM ġEKLĠ VE AMBALAJ MUHTEVASI
7 kapsüllük blister ambalajlarda
PĠYASADA MEVCUT DĠĞER FARMASÖTĠK DOZAJ ġEKĠLLERĠ
Zolax 100 mg, 7 Kapsül
Zolax 150 mg, 1 ve 2 Kapsül
Zolax 200 mg, 7 Kapsül
REÇETE ĠLE SATILIR.
- Doktora danıĢmadan kullanılmamalıdır.
- Kullanmadan önce prospektüsü okuyunuz.
- Çocukların göremeyeceği, eriĢemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.
Ruhsat Sahibi ve Üretim Yeri : SANOVEL ĠLAÇ SAN. VE TĠC. A.ġ.
Çanta 34580 Silivri – Ġstanbul
Ruhsat Tarihi - No
: 21.05.1993 – 164/64
Prospektüs onay tarihi
:
4
R02
Download

Zolax 50 - Reçete Rehberi