Generated by Foxit PDF Creator © Foxit Software
http://www.foxitsoftware.com For evaluation only.
Leki działające na ośrodkowy układ
nerwowy
1
Podział leków działających na ośrodkowy układ nerwowy
• leki psychotropowe
– leki neuroleptyczne
– sole litowe
– leki anksjolityczne
– leki przeciwdepresyjne
– Środki psychozotwórcze
• leki uspokajające
• leki nasenne
– pochodne kwasu barbiturowego
– niebarbiturowe leki nasenne
• leki przeciwpadaczkowe
• leki układu pozapiramidowego
– choroba Parkinsona
– choroba Huntingtona
2
Podział leków działających na ośrodkowy układ nerwowy
Leki uspokajające (sedativa)
• narkotyczne leki przeciwbólowe
– morfina i jej pochodne
– syntetyczne leki przeciwbólowe
– antagoniści morfiny
• środki znieczulające ogólnie
• leki psychostymulujące
– pochodne fenyloetyloaminy
– inne leki aktywujące czynności psychiczne
• zmniejszają pobudliwość o.u.n. (hamują jego czynność)
• zmniejszają stan podniecenia psychicznego i wzmożonego
napięcia emocjonalnego
• działają też na sferę ruchową kory mózgu (przeciwpadaczkowo),
ograniczają świadomość, utrudniają pracę umysłową i wywołują
senność
3
Leki uspokajające (sedativa)
4
Leki uspokajające (sedativa)
• związki bromu
• kłącze kozłka lekarskiego (Rhisoma Valerianae)
• ich działanie zależy od zawartości od zawartości wolnego jonu bromkowego
• działanie występuje po kilku dniach podawania
• hamują czynność komórek nerwowych poprzez wypieranie jonu
chlorkowego przez jon bromkowy z neuronów
• hamują wrażliwość komórek ruchowych kory mózgu, zmniejszają
pobudliwość seksualną, ułatwiają zasypianie
• zatrucie (bromica) – zaburzenia o.u.n., przewodu pok., gruczołów skóry i
błon śluzowych
• zastosowanie: ograniczone; w stanach podniecenia psychicznego u
neurasteników i histeryków, w nadczynności tarczycy; w stanach
nadmiernego podniecenia płciowego
• preparaty: Natrium bormatum, Kalium bromatum, Calcium bromatum,
Ammonium bromatum, Brocalcin
• zawiera czynny olejek eteryczny (walepotriaty)
• działa nieznacznie uspokajająco na korę mózgu a nieznacznie na ośrodki
naczynioruchowe i oddechowy; zmniejsza napięcie mięśni gładkich
(spazmolitycznie), rozszerza naczynia wieńcowe
• zastosowanie: w stanach podniecenia psychicznego, w zaburzeniach
krążenia pochodzenia nerwowego (nerwice)
• preparaty: Tinctura Valerianae, Neospasmina, Validol
• koszyczek rumianku (Anthodium Chamomillae)
• działa uspokajająco, miejscowo przeciwzapalnie i odkażająco (napary)
• zastosowanie: lek słabo uspokajający
5
6
1
Generated by Foxit PDF Creator © Foxit Software
http://www.foxitsoftware.com For evaluation only.
Przyczyny bezsenności
Leki nasenne (hypnotica)
• bezsenność to zaburzenia snu charakteryzujące się:
–
–
–
–
trudnością w zaśnięciu w odpowiednim czasie
zbyt krótki sen (poniżej 5 h)
zbyt płytki sen (brak IV fazy snu)
sen przerywany okresami budzenia się (czuwania)
• bezsenność dzieli się na:
– b. spowodowana bodźcami z pierwszego układu sygnałów (hałas,światło
ból, duszność)
– b. spowodowana bodźcami z drugiego układu sygnałów 9stany
emocjonalne)
– b. spowodowana zmianami w o.u.n. (b. starcza – miażdżyca; guzy
mózgu)
• działają depresyjnie na o.u.n. i wywołują sen
• niektóre z nich wywierają głównie działanie depresyjne na
korę mózgu, układ limbiczny i wzgórze (zmniejsza się dopływ
impulsów do układu wzbudzania mózgu)-leki euhipniczne
(ułatwiają zasypianie)
• inne działają depresyjnie bezpośrednio na układ wzbudzania
mózgu – „właściwe hipnotyki”-pogłębiają sen
• niektóre przedłużają czas trwania III i IV fazy snu (barbiturany)
• wszystkie leki nasenne działają objawowo
7
Podział chemiczny leków nasennych
Grupa
Przedstawiciele leku
Poch. Benzodiazepiny
Nitrazepam, flurazepam, temazepam,
triazolam, lormetazepam, flunitrazepam,
midazolam
Barbiturany
Poch. Kw.
barbiturowego
Fenobarbital, cyklobarbital, pentobarbital,
allobarbital
Poch. Kw. Nmetylobarbiturowego
Poch. Kw.
tiobarbiturowego
Heksobarbital, metylofenobarbital
Tiopental
Alkohole, aldehydy i ich
chlorowcopochodne
Metylopentynol. Chlorowinylopentynol,
wodzian chloralu
Amidy i aminy
Glutetimid, etynamat
ureidy
Bromizowal, karbromal
9
8
Czas działania i zastosowanie leków nasennych
lek
T0,5 (h)
Nitrazepam
Triazolam
Temazepam
Lormetazepam
Flunitrazepam
Flurazepam
Fenobarbital
Cyklobarbital
Pentobarbital
Heksobarbital
Metylopentynol
Chlorowinylopentynol
Wodzian chloralu
Glutetimid
Etynamat
Bromizowal
karbromal
22
5
6
10
20
75
24-48
15-40
3-5
10
Czas dz.
Ułatwianie
nasennego (h) zasypiania
+
6-8
+
+
+
+
+
6-8
5-7
+
2-3
+
2-3
+
2-3
+
4-5
±
5-7
+
6
+
3-5
+
3-5
3-5
+
Pogłębianie
snu
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
+
±
±10
Pochodne benzodiazepiny
Pochodne kwasu barbiturowego
• Działają depresyjnie na układ limbiczno-talamiczny (dział.
uspokajająco i anksjolitycznie oraz nasennie i
przeciwdrgawkowo; ponadto działają hamująco na
połączenia wielosynaptyczne w rdzeniu kręgowym
(powoduje to zwiotczenie mięśni prążkowanych)
• Zastosowanie: bezsenność, padaczka, premedykacja przed
znieczuleniem ogólnym
• Działania niepożądane: ospałość, uczucie osłabienia i
znużenia, stany euforyczne lub depresyjne i zawroty głowy,
kołatanie serca i zaburzenia gastryczne, skórne reakcje
alergiczne; u osób starszych stany pobudzenia i splątania
• Benzodiazepin nie można podawać u chorych z miastenia
gravis i kobietom w ciąży
• Preparaty: Nitrazepam, Relanium, Rohypnol, Signopam,
11
Estazolam, Oxazepam, Lorafen, Clonazepanum
• Działają depresyjnie na o.u.n., szczególnie na ośrodki podkorowe i korę;
hamują procesy przemiany materii komórki nerwowej i utrudniają
przenoszenie pobudzenia pomiędzy neuronami
• Działają nasennie a w większych dawkach narkotycznie; niektóre działają
uspokajająco i przeciwpadaczkowo
• Zatrucie: głęboka śpiączka toksyczna z obniżeniem ciśnienia krwi, słabym i
szybkim tętnem; skóra jest początkowo wilgotna i ciepła, potem staje się
sina i blada, temperatura ciała obniża się (śmierć następuje na skutek
porażenia ośrodka oddechowego)
• Przewlekłe zatrucie: tolerancja, zaburzenia psychiczne (zmiany nastrojów,
zaburzenia pamięci i myślenia)
• Interakcje: są silnymi induktorami enzymatycznymi i wzmagają metabolizm
leków przeciwkrzepliwych, przeciwpadaczkowych, niektórych
antybiotyków (gryzeofulwiny), estrogenów; wypierają z wiązań z białkami
leki przeciwkrzepliwe i przeciwcukrzycowe, zwiększają działanie
12
psychodepresyjne alkoholu, ograniczają sprawność kierowców
2
Generated by Foxit PDF Creator © Foxit Software
http://www.foxitsoftware.com For evaluation only.
• Wodzian chloralu
Pochodne kwasu barbiturowego
• Fenobarbital: działa silnie nasennie, przeciwpadaczkowo, w mniejszych
dawkach uspokajająco, przeciwwymiotnie, spazmolitycznie;
– Kumuluje się i wywołuje objawy ponarkotyczne
– Zastosowanie: lek nasenny pogłębiający sen, uspokajający, przeciwpadaczkowy,
przeciwwymiotny (rzadko), zwiększający działanie przeciwbólowe analgetyków
– Preparat: Luminalum
• Cyklobarbital: działa silnie nasennie (5-7h), nie kumuluje się, powoduje
nieznaczne objawy ponarkotyczne
– Preparat: Cyclobarbitalum Calcium, Reladorm
– produkt utleniania aldehydu trichlorooctowego; wchłania się łatwo i szybko z p.pok.;
działa depresyjnie na o.u.n. (kora), działa szybko i silnie (7-8h)
– Działania niepoż.: hepatotoksyczność, kardiotoksyczność, lekozależność
– Zastosowanie: nasenne, przeciwdrgawkowe,
• Etynamat
– Pochodna cykloheksanolu, wywiera działanie uspokajające i nasenne (3-5h)
– Jest mała toksyczny
– Preparat: Valmid
• Klometiazol
–
–
–
–
Działa przeciwlękowo, nasennie i przeciwdrgawkowo
Stosowany w leczeniu zespołów abstynencyjnych, jako lek nasenny
Wywołuje lekozależność, jest mało toksyczny
Preparat: Hemineurin
• Prometazyna
• Heksobarbital: działa szybko ale krótkotrwale
– Pochodna fenotiazyny
– Lek uspokajający, ułatwiający zasypianie i przeciwwymiotny oraz przeciwhistaminowy
– Preparat: Diphergan
• Lek roślinne
13
Leki psychotropowe
– Kozłek lekarski, szyszki chmielu (lupulina), izowalerian mentolu, głóg, melisa,
tysiącznik, miłek wiosenny, rumianek
– Preparaty: Tinctura Valerianae, Strobilus Lupuli, Mentowal, Neospasmina,
14
Passispasmin, Nervosol, Nervogran, Nervosan
Neuroleptyki
leki, które wpływają względnie wybiórczo na czynności
psychiczne: na procesy kojarzeniowe (intelektualne) oraz na
stany emocjonalne
Leki psychotropowe:
• psychodepresyjne - hamujące (psycholeptica)
– neuroleptyki (neuroleptica)
– leki kojące, anksjolityczne (anxiolytica)
• Leki psychoanaleptyczne -pobudzające (psychoanaleptica)
– psychotoniczne (psychotonica)
– przeciwdepresyjne (antidepressiva)
• Leki psychodysleptyczne (psychodysleptica)
• Są to leki działające przeciwpsychotycznie (hamują objawy
niektórych chorób psychicznych –autyzm, urojenia,
halucynacje, stany maniakalne); działają uspokajająco i
antyemocjonalnie (wywołują zobojętnienie wobec
otoczenia); działają hamująco na ośrodki autonomiczne
(termoregulacji, oddechowy i naczyniowy) oraz na układ
pozapiramidowy (parkinsonizm) i piramidowy
• Działają antypsychotycznie (w schizofrenii)- blokują
receptory dopaminergiczne
15
Neuroleptyki
• Pochodne fenotiazyny
– Działają depresyjnie (na pień mózgu), kojąco, uspokajająco,
nasennie; wzmagają działanie narkotyków, leków nasennych i
przeciwbólowych; działają hamująco na ośrodek przemiany materii,
termoregulacji oraz naczyniowy i wymiotny; w dużych dawkach
wywołują objawy parkinsonizmu
– Działania niepożądane: są toksyczne: wywołują zespół
parkinsonowy, uszkodzenie wątroby z żółtaczką, agranulocytozę,
reakcje uczuleniowe, zaburzenia czynności gruczołów wydzielania
wewnętrznego
– Interakcje: zwiększają działanie: leków nasennych, narkotycznych,
przeciwpadaczkowych, alkoholu
– Preparaty: Fenactil (chlorpromazyna), Promazin
(promazyna),Tisercin (lewomepromazyna), Thioridazin
(tioridazyna)Chlorpernazinum (chloropromazyna)
17
16
Neuroleptyki
• Pochodne tioksantenu
– Są zbliżone budową chemiczną do fenotiazyn
– Wywołują senność, działają przeciwdepresyjnie,
tymoanaleptycznie, pobudzają czynność ośrodka oddechowego,
działają przeciwwymiotnie, hipotermicznie
– Nie wywołują objawów parkinsonizmu
– Zastosowanie: psychozy (schizofrenia, psychoza maniakalnodepresyjna, psychozy alkoholowe), stany pobudzenia
psychomotorycznego i niepokoju, nerwice, w czasie kuracji
odwykowych
– Preparaty: Chlorprotixen, Sordinol (klopentyksol), Depixol
(Flupentyksol)
18
3
Generated by Foxit PDF Creator © Foxit Software
http://www.foxitsoftware.com For evaluation only.
Neuroleptyki
Neuroleptyki
• Pochodne butyrofenonu
• Pochodne dibenzoazepiny
– Mechanizm działania jest podobny do fenotiazyn (działają
depresyjnie na ośrodki podkorowe i twór siatkowaty)
– Działania niepożądane: zespół parkinsonoidalny, stany depresyjne,
hipotensja, zaburzenia czynności przewodu pok. (nudności,
wymioty, biegunki, bóle brzucha)
– Nie wolno prowadzić samochodu
– Zastosowanie: premedykacja, psychozy (schizofrenia)
– Preparaty: Haloperidol, Droperidol, Triperidol, Spiroperidol
• Pochodne piperydyny
– Podobne budową i działaniem do poch. Butyrofenonu; działają
słabiej uspokajająco ale silniej przeciwpsychotycznie; stosuje się je
w schizofrenii
– Preparaty: Orap (pimozyd), Imap (fluspirylen)
19
– Klozapina
• Działa silnie ośrodkowo neuroleptycznie, obwodowo parasympatykolitycznie
i adrenolitycznie; nie wywołuje parkinsonizmu; stosuje się w schizofrenii i
stanach maniakalnych
• Preparat: Klozapol (Leponex)
– Tetrabenazyna
• Działa wyłącznie ośrodkowo – neuroleptycznie przez hamowanie
wyzwalania amin katecholowych i serotoniny z neuronów o.u.n.; wywołuje
często parkinsonizm, apatię i senność
• Zastosowanie (rzadko) w stanach podniecenia nerwicowego i
psychotycznego
• Preparat: Nitoman
20
Leki kojące – przeciwlękowe (anksjolityczne)
Leki kojące – przeciwlękowe (anksjolityczne)
• Działają antyemocjonalnie, przeciwlękowo i
przeciwagresyjnie; wiele z nich działa ośrodkowo
zwiotczająco na mięśnie prążkowane; w dawkach
leczniczych nie działają na procesy kojarzeniowe
• Stosuje się je w leczeniu nerwic i w stanach
nadmiernego podniecenia, pobudzenia, napięć
emocjonalnych i lęków
21
Leki kojące – przeciwlękowe (anksjolityczne)
• Pochodne benzodiazepiny
– Działają ośrodkowo na korę mózgu, ośrodki podkorowe (kojąco
przeciwlękowo, antyemocjonalnie i przeciwagresyjnie,
przeciwdrgawkowo, hipotensyjnie) i na rdzeń kręgowy (zmniejszają
napięcie mięśni prążkowanych)
– Chlordiazepoksyd (Elenium) działa głównie antyemocjonalnie,
przeciwagresyjnie
– Diazepam (Relanium) działa poza tym przeciwpadaczkowo i ułatwia sen
– Nitrazepam – nasennie
– diazepam i klonazepam – działają silnie przeciwpadaczkowo
– Pochodne benzodiazepiny są szeroko stosowane w nerwicach, stanach
lękowych, napięciach emocjonalnych, bezsenności neurastenicznej,
objawach abstynencji, padaczce, stanach bolesnego napięcia mięśni
szkieletowych (lumbago)
– Interakcje: z alkoholem (groźne!)
23
– Preparaty: Elenium, Relanium, Oxazepam, Signopam, Rudotel
• Meprobamat
– „neutralizator lęku i emocji” (działa depresyjnie na podwzgórze i rdzeń
kręgowy – zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych (miorelaksacja);
dochodzi do odprężenia emocjonalnego, pojawia się nastrój beztroski,
pogody, uległości, ufności, zmniejsza się agresywność
– Działania niepożądane: ospałość, senność, niezborność ruchów ze
zwiotczeniem i osłabieniem mięśni (miękkie kolana), hipotensja,
zaburzenia żołądkowo-jelitowe, tolerancja
– Interakcje: działa synergicznie z barbituranami, potęguje działanie
alkoholu, wywołuje paradoksalne reakcje z pochodnymi fenotiazyny
(drgawki), indukuje enzymy mikrosomalne wątroby, jest autoinduktorem
– Zastosowanie: stany wzmożonego napięcia emocjonalnego, stany
lękowe, nerwice, zaburzenia klimakteryczne, w leczeniu narkomanii, w
chorobach alergicznych, padaczce, w schorzeniach neurologicznych z
napięciem m. szkieletowych
22
– Preparaty: Meprobamatum, Ultran (fenaglikodol), Solacen (tybamat)
Leki kojące – przeciwlękowe (anksjolityczne)
• hydroksyzyna
– Lek kojący o silnym działaniu przeciwlękowym, działa
przeciwdrgawkowo, przeciwbólowo, hipotermicznie
– Działania niepożądane: wywołuje zaburzenia czynności psychicznych –
upośledzenie koncentracji uwagi i myślenia, dezorientację w czasie i
przestrzeni, halucynacje, osłabienie mięśniowe i niezborność ruchów
– Zastosowanie: ograniczone; leczenie nadmiernego napięcia nerwowego,
chwiejność emocjonalna, stany lękowe, psychastenia z natręctwami,
nadmierna drażliwość; w zaburzeniach równowagi układu
autonomicznego, w dusznicy bolesnej, w zwalczaniu świądu skóry,
pokrzywki
• Inne leki kojące:
– Benzoktamina (Tacitin) – tłumi układ limbiczny i twór siatkowaty
– Doksepina (Sinequan) – lek przeciwdepresyjny, anksjolityczny i
antyemocjonalny
– Proksybarbital (Ipronal) – pochodna kwasu barbiturowego o działaniu
24
hamującym podwzgórze i twór siatkowaty
4
Generated by Foxit PDF Creator © Foxit Software
http://www.foxitsoftware.com For evaluation only.
Leki analeptyczne (analeptica)
Leki pobudzające ośrodkowy układ nerwowy
• Leki analeptyczne – leki cucące – pobudzające
czynność ośrodka oddechowego i
naczynioruchowego
• Leki psychotoniczne (psychopobudzające,
psychostymulujące) – działają na czynności
intelektualne
• Leki nootropowe (psychoenergizujące) – działają
na metabolizm i ukrwienie komórek nerwowych
25
Leki analeptyczne (analeptica)
• Kofeina –pochodna puryny (trimetyloksantyny), występuje w
roślinach – liściach herbaty (Thea chinensis), ziarnach kawy
(Coffea arabica), orzeszkach kola (Cola acuminata), liściach
brazylijskiej Paullinia cupana – guaranna) 0,5-6% kofeiny
– Inhibitor fosfodiesterazy (rozkładającej cAMP) –zwiększenie aktywności
komórki
– Silnie pobudza o.u.n. (korę mózgu) –ułatwia percepcję wrażeń (małe
dawki) w dużych dawkach – „gonitwa myśli”
– Pobudza ośrodki autonomiczne; kurczy naczynia mózgowe(zmniejsza
ból głowy)
– Pobudza ośrodek oddechowy, przemiany materii i termoregulacji
– Zwiększa wydajność mięśni szkieletowych
– Zastosowanie: w zapaści, lek pobudzający czynność psychiczną
(ospałość, znużenie, wyczerpanie umysłowe), niedomogi oddychania,
26
zatrucie atropiną, w osłabieniach, przemęczeniach, przy ciężkiej pracy
fizycznej, w bólach głowy
Leki psychotoniczne
• Niketamid – syntetyczny lek pobudzający, silnie pobudza
ośrodek oddechowy –rzadko stosowany (mały współczynnik
terapeutyczny)
– Preparaty: Cardiamid, Glucardiamid
• Doksapram – pobudza ośrodek oddechowy i czuwania;
stosowany w ponarkotycznym upośledzeniu oddechu oraz w
upośledzeniu oddychania u noworodków
• Inne leki analeptyczne – pretkamid (Micoren), pimeklon (Karion)
– stosowane w omdleniach i zapaści
• Działają głównie na procesy psychiczne (kojarzeniowe,
zwiększają aktywność umysłową, koncentrację uwagi,
percepcję wrażeń, szybkość kojarzeń, działają pobudzająco
na odruchy warunkowe)
• Znoszą uczucie znużenia i senności (prowadzą do
bezsenności)
• Zwiększają aktywność psychomotoryczną
• Wyzwalają reakcje wzbudzenia w eeg
• Mogą wywoływać stan euforii
• Są to – amfetamina i jej pochodne, metylfenidat, pemolina –
wycofane w Polsce
27
•
•
1.
Leki nootropowe – poprawiające czynność
integracyjną mózgu
Piracetam - Nootropil
Wpływają na o.u.n. poprawiając jego wydolność (zdolność uczenia się,
myślenia, zapamiętywania, koncentracji uwagi; normalizują zaburzone
procesy energetyczne w tkance o.u.n.
Wyróżnia się 2 grupy:
Leki wpływające na poprawę krążenia mózgowego
•
•
•
•
•
Alkaloidy sporyszu –dihydroergotoksyna (Hydergin)
Blokery kanałów wapniowych (nitrendypina)
Cynaryzyna (Cinnarizinum)
Pentoksyfilina (Trental, Agapurin)
Suloksydyl (Sutidil)
2. Leki normalizujące głównie metabolizm komórek nerwowych przez
zmniejszenie zapotrzebowania na tlen
–
–
–
–
–
Piracetam (Nootropil)
Pramiracetam (Oxiracetam)
Pirytynol (Enerbol)
Suloktydyl (Sulocton)
Deanol (Bimanol)
28
29
• pochodna GABA
• wywiera na o.u.n. działanie energizujące
• powoduje wzmożenie aktywności ATP w komórce (poprawa
zapamiętywania, uczenia się, zdolności koncentracji uwagi)
• zwiększa odporność mózgu na czynniki uszkadzające, niedotlenienie
• poprawa mikrokrążenia poprzez:
– zmianę charakteru, rozmieszczenia białek krwi (zmiana lepkości) –
czynniki osoczowe;
– zwiększenie elastyczności erytrocytów i zmniejszenie zdolności
agregacyjnych trombocytów – czynniki komórkowe;
– zniesienie stanów skurczowych, zmniejszenie oporu naczyniowego i
zwiększenie elastyczności naczyń włosowatych – czynniki naczyniowe;
• nie wpływa na obraz eeg, próg drgawkowy, nie działa euforyzująco
30
5
Generated by Foxit PDF Creator © Foxit Software
http://www.foxitsoftware.com For evaluation only.
Leki przeciwdepresyjne –
tymoanaleptyczne (poprawiające nastrój)
Piracetam –
• zastosowanie w geriatrii (poprawa upośledzonych funkcji
intelektualnych)
• w anestezjologii (ułatwienie normalizacji czynności mózgu po
długotrwałym znieczuleniu ogólnym)
• w pediatrii (u dzieci z trudnościami uczenia się)
• w leczeniu alkoholizmu (w zwalczaniu objawów delirium tremens i
abstynencyjnych)
• w neurologii (po wylewach krwi do mózgu, po urazach mózgu)
• w miopatiach metabolicznych, dystrofiach mięśni i mioklonii
• działają głównie pośrednio przez zwiększenie stężenia
neuroprzekaźników w oun
• Normalizują napięcie afektywne i podnoszą je do właściwego
poziomu
• Mają zastosowanie w depresji, apatii, przygnębieniu
• działania niepożądane: pobudzenie psychomotoryczne,
agresywność, zwiększony popęd płciowy, zaburzenia snu, zwiększenie
masy ciała, zawroty głowy, wymioty, nastroje depresyjne, zmiany
ciśnienia tętniczego
31
32
Właściwości trójpierścieniowych leków
przeciwdepresyjnych
Leki przeciwdepresyjne
• związki trójcykliczne - mają szczególne właściwości
hamowania pobierania zwrotnego NA i serotoniny ze szczeliny
synaptycznej. W wyniku tego zwiększa się stężenie tych amin
w otoczeniu receptorów, dochodzi do poprawy nastroju
– Są toksyczne: powodują zamroczenia, stany splątania, objawy
paranoidalne, niepokój, bezsenność, drżenia, drgawki
– Zastosowanie: psychozy depresyjne
– Przeciwwskazania: choroby serca i wątroby, jaskra, niewydolność
szpiku
– Interakcje: alkohol, inhibitory MAO, barbiturany, leki uspokajające –
nasilają; leki hipotensyjne-osłabiają
– Preparaty: Imipramina, amitryptylina, dezipramina, klomipramina
(Anafranil), noksyptylina (Aventyl), doksepina (Sinequan)
Leki
Działanie
przeciwdepresyjne
Pobudzające
uspokajające
psychomotoryczne
Imipramina
Dezipramina
Amitryptylina
Nortryptylina
Protryptylina
doksepina
33
34
Leki przeciwdepresyjne
• związki czterocykliczne (mianseryna, maprotylina) – zastosowanie
podobnie jak wyżej (mają inny mechanizm działania, blokują receptory
adrenergiczne ora 5HT i hamują wychwyt zwrotny NA)
– Preparaty: maprotylina (Ludiomil), mianseryna (Miansan)
• inhibitory MAO (monoaminooksydazy)– powodują pobudzenie
psychiczne i poprawę nastroju
– inhibitory MAO typu A-toloksaton i meklobenid
– Inhibitory MAO typu B -selegilina
Środki psychodysleptyczne
• środki wywołujące zaburzenia psychiczne,
przypominające objawy występujące w psychozach (meskalina, haszysz, marihuana, LSD25, bufotenina,
psylocybina
• sole litu – zmniejszają napięcie układu adrenergicznego
– Zastosowanie: psychoza maniakalno-depresyjna
– Działania niepożądane: zaburzenia cz. P.pok.
• Inhibitory wychwytu serotoniny – fluwoksamina, paroksetyna,
fluoksetyna (Prozac), tianeptyna (Coaxil)
– Hamują wychwyt zwrotny 5-HT, zwiększa napęd psychomotoryczny
– Zastosowanie: zespoły depresyjne, zaburzenia afektywne, bulimia, nerwica natręctw
• Inne –nomifenzyna, trazodon, pirandamina, tandamina
35
36
6
Generated by Foxit PDF Creator © Foxit Software
http://www.foxitsoftware.com For evaluation only.
Choroba Alzheimera
Choroba Alzheimera
• Choroba Alzheimera jest amyloidozą co oznacza, że w
mózgu chorego odkłada się substancja zwana amyloidem.
• Chorobę tę charakteryzuje występowanie kilku zmian
morfologicznych o różnym stopniu swoistości: blaszek
amyloidowych (zwanych też blaszkami starczymi lub
płytkami starczymi), zwyrodnienia włókienkowego
Alzheimera, dystroficznych neurytów i "nitek
neuropilowych", ciał Hirano oraz zwyrodnienia ziarnistowłókienkowego
• Ogólne zasady terapii:
–
–
–
–
poprawianie stanu energetycznego mózgu (leki nootropowe)
W stanach pobudzenia – benzodiazepiny, neuroleptyki
Leki poprawiające krążenie mózgowe
Przeciwwskazane: leki cholinolityczne, przeciwdepresyjne,
przeciwhistaminowe
• Podstawowe leki:
– Takryna (tetrahydro-aminoakrydyna) –inhibitor cholinoesterazy
(jest hapetotoksyczna)
– Dihydroergotoksyna –alkaloid sporyszu, mechanizm niejasny
– Memantyna – pochodna amantadyny (blokuje receptory NMDA)
37
38
Choroba Parkinsona
Choroba Parkinsona (PD - Parkinson's Disease)
Charakterystyka choroby
• manifestuje się zaburzeniami ruchowymi które pojawiają się w
różnych częściach ciała. Nazwa tej choroby pochodzi od
londyńskiego lekarza Jamesa Parkinsona, który jako pierwszy
rozpoznał i opisał objawy tego schorzenia.
Jak często występuje choroba Parkinsona?
• Oceniono, że w roku 1990 było ok. 4.000.000 osób dotkniętych
tym schorzeniem. Ponieważ jest to choroba występująca głównie w
starszym wieku, ok. 2/3 chorych ma ponad 65 lat. Częstość
występowania w Europie, u osób powyżej 60 roku życia oceniana
jest na ok. 1,6%.
• Jakie są przyczyny choroby Parkinsona?
• Objawy choroby Parkinsona wywołane
są zmianami
zwyrodnieniowymi komórek nerwowych znajdujących się w
39
pewnych rejonach mózgu zwanych jądrami podstawy.
Choroba Parkinsona
Jakie są objawy choroby Parkinsona?
–
–
–
–
–
–
–
–
–
–
–
–
–
–
sztywność mięśniowa (zwiększenie napięcia mięśniowego)
spowolnienie ruchowe (bradykinezja)
drżenie spoczynkowe (u niektórych chorych)
trudności w rozpoczynaniu wykonywania ruchów dowolnych.
specyficzny rodzaj drżenia palców i kciuka określany jako "kręcenie
pigułek"
trudności w inicjacji ruchów dowolnych
przodopochylenie tułowia
zaburzenia chodu: małe, szurające kroczki i brak balansowania kończyn
górnych
zaburzenia równowagi - u chorych z chorobą Parkinsona często zdarzają
się upadki
niewyraźna, cicha mowa
trudności w połykaniu (rzadko)
brak mimiki twarzy
rzadkie mruganie.
40
Leki zwiększające stężenie dopaminy z o.u.n.
• L-DOPA – aminokwas ulegający przemianie do dopaminy
Celem leczenia jest przywrócenie równowagi neurohormonalnej w
układzie pozapiramidowym
Osiąga się to przez:
• Zwiększenie stężenia dopaminy – leki dopaminergiczne
– Podawanie prekursora dopaminy – lewodopy
– Wzmożenie uwalniania dopaminy z ziarnistości
neuronów (anamtadyna, bromokryptyna)
– Hamowanie degradacji dopaminy –selegilina
współczulnych
• Blokowanie
receptorów
cholinergicznych
w
układzie
pozapiramidowym – leki parasympatykolityczne
leczenie farmakologiczne pozostaje nadal leczeniem objawowym i
nie powstrzymuje dalszego postępu choroby.
41
– Łatwo przenika do mózgu ale jest toksyczny (u 75% chorych występują
objawy niepożądane – nudności, wymioty, utrata łaknienia, spadek
ciśnienia krwi, zaburzenia psychiczne
– Zastosowanie: wszystkie postacie parkinsonizmu (z wyjątkiem
polekowego)
– Podaje się z benserazydem i karbidopą (hamują przemianę )
– Przeciwwskazania: ciąża, choroby wątroby i nerek, ciężkie nerwice,
choroba wrzodowa żołądka i jelit
– Preparaty: Poldomet (Sinemet), Madopar
• Pochodne alkaloidów sporyszu –bromokryptyna –
– pobudza swoiście receptory dopaminergiczne w układzie
pozapiramidowym, podwzgórzu
– Zastosowanie: parkinsonizm, zaburzenia płodności u kobiet i mężczyzn,
akromegalia, mlekotok
– Działania niepożądane: nudności, wymioty, zawroty głowy, zaburzenia
psychiczne, dyskinezy, uszkodzeni nerwów obwodowych
– Przeciwwskazania: zatrucie ciążowe, nadciśnienie, choroba wrzodowa
42
7
Generated by Foxit PDF Creator © Foxit Software
http://www.foxitsoftware.com For evaluation only.
Leki zwiększające stężenie dopaminy z o.u.n.
• Amantadyna – lek przeciwwirusowy uwalnia andogenną
dopaminę w mózgu, działa hamująco na układ pozapiramidowy
– Dzialania niepożądane: zaburzenia czynności o.u.n., bóle głowy,
zaburzenia myślenia, halucynacje, lęki, bezsenność, hipotensja
ortostatyczna
– Preparat: Viregyt K
• Selegilina – selektywny inhibitor MAO typu B, rozkłada
dopaminę, powoduje zwiększenie stężenia dopaminy w mózgu
– Zastosowanie: wczesne stadia choroby Parkinsona, parkinsonizm
objawowy, otępienie przedstarcze i starcze typu Alzheimera
– Działania niepożądane: niepokój, lęk, bezsenność, halucynacje,
nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, utrata łaknienia, stany
maniakalne i depresyjne, zaburzenia oddawania moczu
– Przeciwwskazania: tyreotoksykoza, guz chromochłonny, jaskra, przerost
prostaty, choroba wieńcowa, zaburzenia psychiczne
43
– Preparat: Jumex
Leki parasympatykolityczne
•
•
•
•
Syntetyczne leki cholinolityczne
Hamują napięcie mięśniowe, zmniejszają drżenia
Dawkowanie- indywidualne począwszy od małych dawek
Zastosowanie: parkinsonizm pierwotny oraz wtórny
pourazowy i pozapalny oraz polekowy; we wczesnym
stadium parkinsonizmu
• Preparaty: Parkopan, Pridinol, Akineton
44
8
Download

Reakcja sulfonowania naftalenu