SAŽETAK KARAKTERISTIKA LEKA
∆ Coaxil®
obložena tableta, 12,5 mg
Pakovanje: ukupno 30 kom, blister, 1 x 30 kom
Proizvođač: Les Laboratoires Servier Industrie
Adresa: 905, route de Saran, Gidy, Francuska
Podnosilac zahteva: Predstavništvo Les Laboratoires Servier
Adresa : Bulevar Mihaila Pupina 165/V, Beograd - Novi Beograd, Srbija
Str. 1
1. IME LEKA, INTERNACIONALNO NEZAŠTIĆENO IME LEKA (INN)
∆ Coaxil®, 12,5 mg, obložena tableta
INN:
tianeptin
2. KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV
tianeptin (tianeptin-natrijum) ..................................................12,5 mg po tableti
Pomoćne supstance:
saharoza....................................................................................23,946 mg po tableti
Za listu ostalih pomoćnih supstanci videti odeljak 6.1.
3. FARMACEUTSKI OBLIK
Obložena tableta.
Ovalne, bikonveksne, obložene tablete, bele boje.
4. KLINIČKI PODACI
4.1. Terapijske indikacije
Lečenje epizoda depresije major.
4.2. Doziranje i način primene
Oralna upotreba.
Preporučena upotreba je 1 tableta (12,5 mg) tri puta dnevno (ujutro, u podne i uveče), pre glavnih obroka.
Kod hroničnih alkoholičara, bez obzira na postojanje ciroze, ne treba podešavati dozu.
Kod pacijenata koji imaju preko 70 godina i pacijenata sa renalnom insuficijencijom, dozu treba smanjiti na dve
tablete dnevno.
Deca i adolescenti: Ne preporučuje se upotreba kod dece i adolescenata mlađih od 18 godina zbog nedovoljnih
podataka o bezbednosti i efikasnosti (videti odeljak 4.4. ’Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka’).
4.3. Kontraindikacije
• Preosetljivost na aktivnu supstancu ili na bilo koju od pomoćnih supstanci (Videti odeljak 6.1).
• Deca i adolescenti mlađi od 18 godina.
• Upotreba sa inhibitorima monoaminooksidaze (MAOI).
Između tretmana sa MAOI i tianeptina treba napraviti pauzu od dve nedelje.
Pri prelasku sa tieneptina na MAOI treba napraviti pauzu 24 sata.
4.4. Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka
Suicid/suicidne misli ili kliničko pogoršanje
Depresija je povezana sa rizikom od pojave suicidalnih ideja, agresije prema sebi i suicida (suicidalnog
ponašanja). Ovaj rizik perzistira sve do postizanja značajnije remisije. Kliničko poboljšanje se može postići tek
posle više nedelja terapije, pa se pacijenti do postizanja poboljšanja moraju pažljivo nadgledati. Kliničko
iskustvo pokazuje da se rizik od suicida može povećati na samom početku oporavka. Pacijenti koji su već
pokazali suicidno ponašanje ili ispoljili značajne suicidne ideje pre početka terapije imaju veći rizik za
ispoljavanje suicidalnih ideja i moraju biti predmet posebno strogog nadgledanja tokom terapije. Meta analiza
placebo kontrolisanih kliničkih istraživanja o upotrebi antidepresiva kod odraslih pacijenata koji su ispoljavali
psihijatrijske poremećaje je pokazala povećanje rizika od ispoljavanja suicidalnog ponašanja kod pacijenata
mlađih od 25 godina, koji su primali antidepresive nasuprot onih koji su primali placebo.Depresivni pacijenti, a
Str. 2
naročito oni sa povećanim rizikom od suicidalnog ponašanja moraju se pažljivo nadgledati, posebno na početku
terapije i tokom promena doze.
Pacijenti (i ljudi iz njihovog okruženja) moraju biti obavešteni o potrebi da paze na pogoršanje stanja, pojavu
suicidalnih ideja ili ponašanja i sve abnormalne promene ponašanja i da u tom slučaju odmah potraže savet
lekara.
Pre operacije koja iziskuje opštu anesteziju, informisati anesteziologa o terapiji, i prestati sa uzimanjem leka 24
do 48 sati pre opeacije.
Ukoliko se radi o hitnom slučaju, operacija se ipak može izvesti bez perioda ukidanja leka; uraditi preoperativni
monitoring.
Kao kod svih psihotropnih lekova, ukoliko se tretman treba prekinuti, dozu treba postepeno smanjivati u periodu
od 7 do 14 dana.
Potrebno je posebno praćenje pacijenata kod kojih je u istoriji bolesti zabeležena zavisnost od lekova ili alkohola
kako bi se sprečilo povećavanje dnevne doze.
Preporučena dnevna doza se ne sme prekoračivati.
Pacijenti sa retkim poremećajima intolerancije fruktoze, malapsorpcije glukoze –galaktoze ili sa insuficijencijom
enzima saharoza-izomaltaze, ne smeju da uzimaju ovaj lek zbog prisustva saharoze.
Deca i adolescenti: Ne preporučuje se upotreba kod dece i adolescenata mlađih od 18 godina zbog nedovoljnih
podataka o bezbednosti i efikasnosti. U kliničkim studijama sa decom i adolescentima, koji su primali druge
antidepresivne lekove, sklonost ka suicidu (pokušaj suicida ili suicidalne ideje) i neprijateljsko ponašanje
(naročito agresija, protivljenje i bes) bili su češće primećivani u poređenju sa placebom.
4.5. Interakcije sa drugim lekovima i druge vrste interakcija
Lek se ne sme upotrebljavati sa:
•
neselektivnim MAOI, zbog rizika od kardiovaskularnog kolapsa ili paroksizmalne hipertenzije,
hipertermije, konvulzija i smrti;
•
mianserinom, zbog antagonizma u dejstvu koji je pokazan u eksperimentalnim modelima;
•
alkoholom.
•
4.6. Primena u periodu trudnoće i dojenja
Trudnoća
Održavanje dobrog psihičkog stanja trudnice je poželjno tokom trajanja trudnoće. Ako je medikamentozna
terapija neophodna da bi se obezbedilo takvo stanje, trudnici mora biti uvedena ili nastavljena terapija efikasnom
dozom tokom celog trajanja trudnoće i to ako je moguće monoterapija.
Podaci dobijeni u studijama na životinjama su ohrabrujući, ali su klinički podaci još uvek nepotpuni. Uzimajući
u obzir ove podatke, preporučuje se izbegavanje uzimanja tianeptina tokom trudnoće. Ako je neophodno da se
tokom trudnoće uvede ili nastavi terapija tianeptinom, prilikom praćenja novorođenčeta treba uzeti u obzir
farmakološki profil leka.
Dojenje
Tricilkični antidepresivi se izlučuju preko mleka, stoga se ne preporučuje dojenje tokom trajanja terapije.
4.7. Uticaj na psihofizičke sposobnosti prilikom upravljanja motornim vozilom i rukovanja mašinama
Može dovesti do smanjenja budnosti kod pojedinih pacijenata. Osobama koje voze i upravljaju mašinama treba
skrenuti pažnju na mogućnost nastanka smanjenja pažnje i pospanosti tokom upotrebe ovog leka.
Str. 3
4.8. Neželjena dejstva
Poremećaji metabolizma i ishrane:
Anoreksija, hiponatrijemija.
Psihijatrijski poremećaji:
Noćne more, konfuzija, halucinacije.
Zloupotreba i zavisnost, posebno kod pacijenata mlađih od 50 godina sa zabeleženom zavisnošću od lekova ili
alkohola u istoriji bolesti.
Slučajevi suicidalnih ideja ili ponašanja su prijavljeni tokom terapije lekom Coaxil ili ubrzo po obustavljanju
terapije (pogledati odeljak 4.4).
Poremećaji nervnog sistema:
Nesanica, pospanost, vrtoglavica, glavobolja, nesvestica, tremor, ekstrapiramidalni simptomi, nevoljni pokreti.
Kardiološki poremećaji:
Tahikardija, ekstrasistole, prekordijalni bol.
Vaskularni poremećaji:
Vrući talasi.
Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji:
Dispneja.
Gastrointestinalni poremećaji:
Grčevi, abdominalni bol, suva usta, mučnina, povraćanje, konstipacija, flatulencija.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva:
Makulo-papularni ili eritematozni osip, pruritus, urtikarija, akne, bulozne promene.
Poremećaji mišićno-skeletnog, vezivnog i koštanog tkiva:
Mijalgija, bol u leđima.
Hepato-bilijarni poremećaji:
Povišeni enzimi jetre, hepatitis koji u izuzetnim slučajevima može biti težak.
Opšti poremećaji i reakcije na mestu primene leka:
Astenija, knedla u grlu.
4.9. Predoziranje
U svim slučajevima predoziranja prestati sa upotrebom leka i pratiti pacijenta. Ukoliko je potrebno, uraditi
sledeće:
- Lavaža želuca
- Kardio-respiratorni, metabolički i renalni monitoring
- Simptomatski tretman bilo koje kliničke manifestacije, ukoliko treba asistirana ventilacija i korekcija
metaboličkih i renalnih poremećaja.
Str. 4
5. FARMAKOLOŠKI PODACI
5.1. Farmakodinamski podaci
Farmakoterapijska grupa:
ATC kod:
Ostali antidepresivi
N06AX14
Tianeptin ima sledeće karakteristike prilikom primene kod životinja:
- povećava spontanu aktivnost piramidalnih ćelija u hipokampusu i ubrzava njihov oporavak posle funkcionalne
inhibicije,
-povećava nivo ponovnog preuzimanja serotonina u korteksu i hipokampusu.
Kod ljudi, tianeptin se karakteriše sledećim:
-deluje na uklanjanje somatskih tegoba, posebno gastrointestinalnih povezanih sa anksioznošću i poremećajima
raspoloženja.
Tianeptin nema efekat na:
-ritam san – budnost
- Na holinergički sistem (nema antiholinergičkih simptoma).
5.2. Farmakokinetički podaci
Gastrointestinalna resorpcija je brza i kompletna.
Distribucija je brza i udružena sa vezivanjem za proteine (prosečno 94%).
Molekul se ekstenzivno metaboliše u jetri procesom beta oksidacije i N-demetilacije.
Eliminacija tianeptina se karakteriše kratkim poluvremenom eliminacije od 2,5 sati, slabom ekskrecijom
osnovne supstance (8%) bubrezima, i pretežno relalni put izlučivanja za metabolite.
Upotreba u starijoj populaciji: farmakokinetičke studije u hronično tretiranih starijih pacijenata (preko 70
godina) pokazuju produženje poluvremena eliminacije za sat vremena.
Kod ispitivanja pacijenata sa insfucijencijom jetre je pokazano da su efekti hroničnog alkoholizma na
farmakokinetičke parametre zanemarljivi, čak i ukoliko je alkoholizam udružen sa cirozom jetre.
Kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom, poluvreme eliminacije je produženo za sat vremena.
5.3. Predklinički podaci o bezbednosti leka
Ponovljene studije toksičnosti kod pacova i drugih vrsta su pokazale ozbiljne ili neočekivane neželjene efekte.
Studije na reproduktivne procese nisu pokazale značajne efekte na embriotoksičnost i teratogenost.
Studije mutagenosti su negativne za tianeptin i njegove glavne metabolite. Dodatno su urađene studije na
pacovima i miševima, gde nije pokazan karcinogeni potencijal.
6. FARMACEUTSKI PODACI
6.1. Lista ekscipijenasa
U sastavu jezgra tablete:
Kukuruzni skrob;
manitol;
magnezijum-stearat;
talk.
Str. 5
U sastavu obloge tablete:
Etilceluloza;
glicerol-monooleat;
SEPIFILM SE 700 beli (povidon; natrijum-karmeloza; silicijum-dioksid, koloidni, bezvodni; talk; saharoza;
polisorbat 80; titan-dioksid; natrijum-hidrogenikarbonat);
beli vosak.
6.2. Inkompatibilnost
Nije primenljivo.
6.3. Rok upotrebe
3 godine.
6.4. Posebne mere upozorenja pri čuvanju
Lek ne zahteva posebne uslove čuvanja.
6.5. Priroda i sadržaj kontaktne ambalaže
Unutrašnje pakovanje je Al/PVC blister. U složivoj kartonskoj kutiji nalazi se 1 blister sa 30 tableta i Uputstvo
za pacijenta.
6.6. Posebne mere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti nakon primene leka
Neupotrebljeni lek se uništava u skladu sa važećim propisima.
7. NOSILAC DOZVOLE
Predstavništvo Les Laboratoires Servier
Bulevar Mihaila Pupina 165/V
Novi Beograd
8. BROJ PRVE DOZVOLE I OBNOVE DOZVOLE
3/2-10-10000
515-01-6757-12-001
9. DATUM PRVE DOZVOLE I DATUM OBNOVE DOZVOLE
12.12.2002.
23.05.2013.
10. DATUM REVIZIJE TEKSTA
April, 2013.
Str. 6
Download

SAŽETAK KARAKTERISTIKA LEKA Coaxil® obložena